сулбактам

при сулбактам е бета-лактамазен инхибитор. Активната съставка разширява спектъра на действие на бета-лактамните антибиотици (също ß-лактамните антибиотици), но има само слаб антибактериален ефект.

Какво е Sulbactam?

Като лекарствено вещество, сулбактамът принадлежи към групата на инхибиторите на β-лактамазата и е синтетичен сулфон на пеницилинова киселина.Използва се в комбинация с β-лактамните антибиотици, ефектът от които се разширява. Химическата структура е същата, но бактериалният ефект е само слаб. При използване на сулбактам във връзка с β-лактамните антибиотици, терапевтичната безопасност е значително по-висока, отколкото би била при монотерапията сама.

В Германия лекарството се продава под търговските наименования Combactam® (монопрепарат), както и Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp и Unacid® (комбинирани препарати).

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Сулбактамът инхибира много форми на β-лактамазите, произвеждани от бактериите. Я-лактамазата "ampC цефалоспориназа", която се произвежда от Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa и Serratia, наред с други, не се инхибира. Сулбактам се свързва необратимо с ензима ß-лактамаза, който не позволява на ензима да функционира. Това предотвратява инактивирането на антибиотика, така че антибиотичният ефект може да се развие върху бактерията.

Сулбактам почти не може да се абсорбира в храносмилателния тракт. Поради тази причина обикновено се прилага парентерално чрез кратка инфузия. Веднага след края на инфузията, продължила 15 минути, се достига максималната серумна концентрация на сулбактам.

Бионаличността на инжекция в мускула също е 99 процента, абсорбцията се осъществява почти напълно и надеждно около 30 до 60 минути след прилагане на лекарството. Сулбактам се разпределя добре в тъканите и телесните течности. Разпределението е ограничено само в ликвора, но ефектът се увеличава, ако има възпаление там.

Сред инхибиторите на β-лактамазата най-голям афинитет има сулбактамът; образуването на плазмени протеини е 38 процента. Приблизителният плазмен полуживот на сулбактам е един час.

Сулбактамът се екскретира предимно чрез тубуларна секреция (активно отделяне на вещества като урея и киселина, както и амоняк в първичната урина) и гломерулна филтрация (ултрафилтрация на кръвта в бъбречните корпускули, отделяне на материал от кръвта и първичната урина). Сулбактам не се метаболизира, поради което се екскретира главно чрез бъбреците.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Сулбактам подкрепя действието на антибиотиците. Това не е нито бактерицидно, нито само бактериостатично. По-скоро инхибира ензима ß-лактамаза, който се образува от някои бактерии и е в състояние да раздели β-лактамния пръстен в антибиотици (например пеницилин, цефалоспорин). Антибиотикът става неефективен, като нарушава химическата си структура. Антибиотикът възвръща своята ефективност чрез прилагане на сулбактам.

Прилагането на сулбактам се провежда парентерално преди антибиотика. Това от своя страна трябва да има подобен полуживот. Нивото на дозата зависи от чувствителността на патогена и обикновено е между 0,5 и 1,0 грама сулбактам. Максималната дневна доза е четири грама. Дозата трябва да бъде съответно коригирана при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Не е показано предписание за сулбактам, ако има свръхчувствителност към β-лактамните антибиотици. Sulbactam също не трябва да се прилага при деца под една година, тъй като ефектите в тази възраст все още не са напълно разбрани.

Прилагането на сулбактам без едновременното приложение на β-лактамния антибиотик няма смисъл, тъй като няма свой собствен ефект. Ембриотоксични и тератогенни ефекти не могат да бъдат доказани в експерименти с животни. Въпреки това няма достатъчно опит с употребата при хора. Изяснено е, че лекарството преминава в майчиното мляко, въпреки че все още не са открити щети при кърмачета. По време на бременност и кърмене, сулбактам трябва да се прилага само след внимателно определяне на показанията и след претегляне на ползата и риска.

Рискове и странични ефекти

Както при всяко лечение, нежеланите странични ефекти могат да се появят и при прилагането на сулбактам. Страничните ефекти включват алергични реакции (напр. Кожен обрив, повишен брой на еозинофили, анафилактичен шок), нарушения на храносмилателния тракт, локални реакции на мястото на инжектиране, интерстициален нефрит (възпалително заболяване на бъбреците) и увеличаване на стойностите на черния дроб поради комбинацията с антибиотикът. В допълнение, страничните ефекти на антибиотика могат да се влошат.

При едновременна употреба на лекарства като аминогликозиди и метронидазол възникват утаяване, замъгляване и промяна в цвета. Тези взаимодействия също трябва да се очакват с парентерално приложими тетрациклинови производни (например доксициклин, окситетрациклин и ролитетрациклин), с норадреналин, натриев пентотал, преднизолон и суксаметониев хлорид, поради което отделните лекарства трябва да се прилагат отделно.