Тигециклин

Тигециклин е антибиотик, който се произвежда полусинтетично. Използва се при сложни инфекции и при инфекции с мултирезистентни проблемни щамове.

Какво е тигециклин?

Лекарството тигециклин е един от тетрациклиновите антибиотици и едно от антибиотичните лекарства от класа глицилциклини. Тигециклинът е производно на тетрациклина. Тъй като лекарството действа срещу много различни патогени, то се използва като антибиотик с широк спектър на действие. Широкоспектърните антибиотици улавят много бактерии от грам отрицателния и грам положителния диапазон. Те също така действат срещу хламидии, рикетсии, спирохети и най-различни протозои.

Тигециклинът действа и срещу анаероби като клостридии. Инфекции, причинени от Escherichia coli или Acinetobacter baumannii, също могат да бъдат лекувани с тигециклин. Понастоящем тигециклинът е ефективен срещу метицилин-резистентния Staphylococcus aureus (MRSA), резистентни на ванкомицин ентерококи (VCE) и срещу патогени, продуциращи ESBL. Тъй като тигециклин трябва да се използва все по-често поради увеличаващата се резистентност, може да се очакват допълнителни резистентности в бъдеще поради широкото използване на антибиотика.

Фармакологичен ефект

Тигециклинът работи като повечето тетрациклини. Лекарството инхибира синтеза на протеин върху рибозомите на патогена. В резултат на това аминоацил-тРНК вече не може да се натрупва върху 30S субединици на рибозомите, така че бактериите вече да не могат да се размножават.

За разлика от други тетрациклини, тигециклинът може да заобиколи два механизма на резистентност. Много устойчиви бактерии имат така наречените изтичащи помпи. Те отстраняват антибиотика от бактериалната клетка, използвайки транспортни протеини. Тигециклинът може да заобиколи този защитен механизъм. В допълнение, той има петкратно по-висок афинитет на свързване към рибозомите, така че различни защитни протеини на бактериите стават неефективни.

Медицинско приложение и употреба

Тигециклинът е резервен антибиотик. Резервните антибиотици са специални антибиотици, които се използват изключително за лечение на инфекции с резистентни патогени. В случай на тежки инфекции, те могат да се използват и като изчислена антибиотична терапия. Те се прилагат незабавно, ако патогенът все още е неизвестен в случай на тежка инфекция, но може да бъде разпознат поради симптомите. С бързо започване на терапията трябва да се предотвратят усложненията.

В Германия тигециклинът е одобрен само за лечение на тежки инфекции. Лекарството се прилага интравенозно. Възможна област на приложение са тежки инфекции на кожата и меките тъкани и сложни инфекции в корема. В повечето случаи тези сложни инфекции се придобиват в амбулаторна база и се причиняват от MRSA (устойчив на метицилин Staphylococcus aureus).

Инфекциите с произвеждащи ESBL патогени също са индикация за тигециклин. ESBL означава разширени спектърни бета-лактамази. Образуващите ESBL бактерии могат да разграждат антибиотици, съдържащи бета-лактам, и по този начин са резистентни към пеницилини, цефалоспорини и монобактами. Образуващите ESBL бактерии принадлежат към така наречените проблемни микроби. Те са отговорни за голямо разнообразие от инфекции в болниците. Образуващите ESBL Klebsiella или Escherichia coli са особено важни. Засега тигециклинът все още е ефективен срещу тези патогени. Антибиотикът обаче не може да направи нищо срещу инфекции с Pseudomonas aeruginosa.

Рискове и странични ефекти

Все още няма проучвания за ефективността и страничните ефекти на тигециклин за деца и юноши под 18 години. Вече обаче има доказателства, че тигециклинът може да наруши образуването на кости при деца и юноши, така че да се забави образуването на кост.

Страничният ефект на тигециклин зависи от дозата. Ето защо се препоръчва дневната доза да се раздели на две индивидуални дози. Чести нежелани реакции са гадене и повръщане. В сравнение с други антибиотици е установена повишена смъртност. По-специално при пневмония, лечението с тигециклин е свързано с по-висока смъртност. Ходът на заболяването е особено негативно повлиян, ако по време на лечението с тигециклин се появи суперинфекция. Суперинфекцията е бактериална инфекция, която се развива от вирусна инфекция. Поради високата леталност трябва да се направи задълбочена оценка на риска и ползата, преди да се използва тигециклин. Ако след започване на терапия се окаже, че инфекцията не е част от одобрените показания, трябва да се проведе алтернативно антибактериално лечение.

За разлика от много други антибиотици, тигециклинът не се метаболизира чрез така наречената система цитохром Р450. Следователно има малко взаимодействия между антибиотика и други лекарства. Ако антикоагулантният варфарин се прилага едновременно, трябва да се проверят коагулационните параметри в кръвта.

Трябва да се отбележи, че оралните контрацептиви може да не работят ефективно, докато приемате тигециклин.