С активната съставка Метилдопа това е аминокиселина. Произвежда се синтетично и се използва като антихипертензивно средство. Използва се предимно за лечение на артериална хипертония.
Какво е метилдопа?
Веществото метилдопа се появява при стайна температура като кристално, твърдо вещество, което няма почти никакъв цвят. Точката на топене на метилдопа е около 305 до 307 градуса по Целзий. Веществото се разтваря в разредени минерални киселини, но има само ниска разтворимост във вода. Метилдопа не е разтворим в повечето органични разтворители.
Активната съставка метилдопа е едно от най-продаваните лекарства за понижаване на високото кръвно налягане при бременни жени.
Фармакологичен ефект
По принцип, само L-формата е отговорна за фармакологичните ефекти на метилдопа. Това означава, че веществото е въртящо се наляво в своята структура. Активната съставка основно измества симпатиковите невротрансмитери и атакува предимно биосинтезата на адреналин и норадреналин.
Тъй като метилдопа е аминокиселина, веществото преминава кръвно-мозъчната бариера и по този начин навлиза в мозъка. Там активната съставка първо се превръща в алфа-метил допамин и накрая в алфа-метил норадреналин. По-нататъшните процеси водят до инхибиране на производството на норадреналин. При нормални обстоятелства норепинефринът причинява стесняване на кръвоносните съдове и кръвното налягане.
След приема на лекарството метилдопа, ефектите ще дойдат около три до шест часа по-късно. Продължителността на действието е от 10 до 16 часа. В началото на терапията кръвното налягане се понижава преди всичко, защото сърдечният обем намалява. При продължително лечение с метилдопа резистентността в съдовете намалява, което понижава кръвното налягане.
В по-голямата част от случаите активната съставка метилдопа се прилага перорално под формата на таблетки. Бионаличността е около 25 процента. Плазменият полуживот е около един и половина до два часа. Въпреки това кръвното налягане се понижава за период от приблизително 10 до 16 часа.
Около 50 процента от активната съставка се абсорбира в тънките черва. Оттам те преминават в кръвта и се транспортират до мозъка. В крайна сметка лекарството метилдопа се разгражда в черния дроб и червата. Последното, което остава е веществото метилдопа-О-сулфат, което се отделя главно бъбречно с урината.
Медицинско приложение и употреба
Активната съставка метилдопа се характеризира с няколко възможни области на приложение. На първо място, метилдопа е лекарство, което се използва за лечение на високо кръвно налягане.
Особеността на метилдопа е, че има голям брой изследвания относно употребата на лекарството по време на бременност. Поради тази причина активната съставка много често се използва за лечение на високо кръвно налягане при бременни жени. Подобно лекарство е лекарството дихидралазин, което се използва и при хипертония по време на бременност или еклампсия.
Метилдопа действа предимно чрез намеса във функционирането на централната симпатикова система. Поради тази причина лекарството метилдопа се брои сред така наречените антисимпатотоники.
Рискове и странични ефекти
Метилдопа има няколко потенциални заболявания и нежелани странични ефекти. Те варират в зависимост от конкретния случай и се различават по отношение на външния им вид и тежестта. По принцип активната съставка има тенденция да се понася доста слабо от много пациенти. Това е особено важно, когато приемате лекарството по време на бременност. Тъй като въпреки че има многобройни проучвания за употребата на лекарството при бременност, са възможни различни странични ефекти.
Сравнително лошата поносимост се дължи главно на факта, че метилдопа е антисимпатотоник. Често срещан страничен ефект от това е умората, която се проявява при повече от десет процента от всички лекувани пациенти. Този страничен ефект обикновено се намалява по време на лечението.
Освен това са възможни сухи лигавици в носа и храносмилателни проблеми. Освен това при някои пациенти урината потъмнява при контакт с въздуха. Този страничен ефект обаче е безвреден. Понякога има седация, която отшумява само след няколко дни.
Други потенциални странични ефекти, които понякога могат да се появят по време на терапията с метилдопа, включват дневна сънливост, брадикардия и хипотония. Ортостатичната реакция може да бъде нарушена, причинявайки тремор или хемолиза (известна още като хемолитична анемия). Освен това са възможни виене на свят, депресия и оток. Някои пациенти страдат и от задух, повишена температура или така наречените екстрапирамидни моторни оплаквания.
По принцип всички трудности и нежелани странични ефекти, които се появяват по време на терапията с лекарството метилдопа, водят до консултация с лекар. По-специално, бременните пациенти се насърчават да приемат сериозно всички странични ефекти. Защото при бременност страничните ефекти могат да доведат до сериозни усложнения, които застрашават здравето или дори живота на нероденото дете. В такива случаи трябва незабавно да се консултирате с лекар. Може да се наложи прекратяване на метилдопа и търсене на алтернативен метод на терапия или по-добре поносимо лекарство.
