Colistin

Colistin е лекарство от групата на антибиотиците. Полипептидният антибиотик нарушава пропускливостта на клетъчната мембрана на бактериите и по този начин ги убива.

Какво е колистин?

Колистинът е лекарство от групата на антибиотиците. Активната съставка може да се използва локално като добавка към мехлем или като аерозол за инхалационна терапия.

Колистинът е лекарство с висока токсичност. Дълго време, поради това се използва главно локално като добавка към мехлем или като аерозол за инхалационна терапия. Колистинът се използва по-специално при хора с муковисцидоза, страдащи от колонизация от Pseudomonas.

За дълго време се избягва системното приложение поради увреждащи бъбреците свойства на лекарството. Сега антибиотикът се предписва системно отново по-често. Причината за това е повишената поява на ентеробактерии, които са резистентни към антибиотици от групата на активните вещества с карбапенем. CRE (устойчиви на карбапенем ентеробактерии) се срещат главно в САЩ, Израел, Турция, Гърция и Северна Африка. CRE често може да се лекува само с колистин, фосфомицин и тигециклин.

$config[ads_text1] not found

Колистинът също е по името Полимиксин Е. известни. Той принадлежи към групата на полимиксините и се използва терапевтично от 1959 година. Полимиксините са полипептидни антибиотици, които се състоят от химически разклонени циклични декапептиди.

Фармакологичен ефект

Колистинът, по-точно колистиметат натрий (CMS), е пролекарство. Пролекарствата са неактивни или само леко фармакологично активни вещества, които се преобразуват в активна съставка само след метаболизиране в организма. Този процес се нарича още метаболизъм. Пролекарството се превръща в метаболит. Концепцията на пролекарството има за цел да подобри фармакокинетичното свойство на лекарството. В случай на пролекарства, например, бионаличността често се подобрява и ефектът на първо преминаване се намалява.

Колистинът се прилага парентерално, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. След парентерално приложение неактивният ингредиент колистимефат натрий се превръща в активната колистинова основа чрез химичния процес на хидролиза. Това е фармакологично ефективно. 80 милиграма CMS произвеждат около 33 милиграма колистинови бази.

$config[ads_text2] not found

Колистинът гарантира повишена пропускливост на клетъчните стени на бактериите. Това позволява на различни вещества да проникнат в бактериалната клетка. Осмоларността се нарушава и в крайна сметка бактериалните клетки се спукват.

Тъй като грам-положителните бактерии нямат външна клетъчна мембрана за разлика от грам-отрицателните бактерии, колистинът работи само с грам-отрицателни бактерии. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter и Pasteurella са чувствителни към колистин. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter и Pseudomonas aeruginosa също са най-чувствителни към антибиотика. Протей, гонококи, грам-положителни бактерии и менингококи обаче са устойчиви.

Медицинско приложение и употреба

Колистинът се използва днес само след внимателна оценка на риска и ползата. Една от индикациите са пациенти с муковисцидоза, които са заразени с Pseudomonas aeruginosa. Кистозната фиброза е наследствено заболяване, което се свързва с производството на вискозни секрети от екзокринните жлези. Засегнатите страдат от хронични инфекции на дихателните пътища и стомашно-чревни оплаквания. Pseudomonas aeruginosa причинява пневмония при пациенти с потисната имунна система и компрометирани дихателни пътища. Тези пневмонии са особено чести при пациенти с муковисцидоза или при пациенти, които са на интензивно лечение.

$config[ads_text3] not found

Колистинът се използва и за лечение на инфекции с мултирезистентната бактерия Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii е човешка патогенна бактерия с къси прътове от семейство Moraxellaceae. Зародишът причинява нозокомиални инфекции по целия свят. Нозокомиалните инфекции са инфекции, причинно свързани с болничния престой. Инфекциите с Acinetobacter baumanii се наблюдават главно при проветриви пациенти в интензивно лечение. Инфекцията обикновено води до нозокомиална пневмония. Инфекциите на пикочните пътища, инфекциите на раните и отравянето на кръвта също са причинени от резистентния патоген.

Рискове и странични ефекти

Когато приемате Colistin, може да има неблагоприятни ефекти. Алергичните кожни реакции или контактен дерматит са чести. Алергичните пристъпи на астма също се наблюдават в отговор на колистин.

Антибиотикът също е нефротоксичен. Така че има вредно въздействие върху бъбреците. Може да се появи остра некроза на малките пикочни канали в бъбрека. Това обикновено води до остра бъбречна недостатъчност за кратък период от време. Бъбреците вече не могат да изпълняват своята задача за филтрация, така че в кръвта се натрупват все повече вещества, които подлежат на урина.

Колистинът е не само нефротоксичен, но и невротоксичен. Възможни симптоми на увреждане на нервната система са виене на свят, гърчове, кома, замъглено зрение или нарушена реч. Увреждането на кръвта може да бъде причинено и от антибиотика.

Поради нефротоксичния си ефект, колистинът не трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тежките нарушения на сърдечната елиминация също са противопоказание. Свръхчувствителност към активния компонент колистин или към други полимиксини също е критерий за изключване. Поради сериозните възможни странични ефекти за нероденото или новороденото, колистинът не трябва да се прилага по време на бременност или кърмене.

$config[ads_text4] not found

Трябва да се отбележи, че нежеланите реакции се увеличават, когато се комбинират с нефротоксични средства. Такива нефротоксични лекарства включват ванкомицин, бримкови диуретици и аминогликозиди. Активните съставки с нервно-мускулни блокове, като мускулни релаксанти, също могат да увеличат страничните ефекти на колистин.