Colistin

Colistin е лекарство от групата на антибиотиците. Полипептидният антибиотик нарушава пропускливостта на клетъчната мембрана на бактериите и по този начин ги убива.

Какво е колистин?

Колистинът е лекарство от групата на антибиотиците. Активната съставка може да се използва локално като добавка към мехлем или като аерозол за инхалационна терапия.

Колистинът е лекарство с висока токсичност. Дълго време, поради това се използва главно локално като добавка към мехлем или като аерозол за инхалационна терапия. Колистинът се използва по-специално при хора с муковисцидоза, страдащи от колонизация от Pseudomonas.

За дълго време се избягва системното приложение поради увреждащи бъбреците свойства на лекарството. Сега антибиотикът се предписва системно отново по-често. Причината за това е повишената поява на ентеробактерии, които са резистентни към антибиотици от групата на активните вещества с карбапенем. CRE (устойчиви на карбапенем ентеробактерии) се срещат главно в САЩ, Израел, Турция, Гърция и Северна Африка. CRE често може да се лекува само с колистин, фосфомицин и тигециклин.

Колистинът също е по името Полимиксин Е. известни. Той принадлежи към групата на полимиксините и се използва терапевтично от 1959 година. Полимиксините са полипептидни антибиотици, които се състоят от химически разклонени циклични декапептиди.

Фармакологичен ефект

Колистинът, по-точно колистиметат натрий (CMS), е пролекарство. Пролекарствата са неактивни или само леко фармакологично активни вещества, които се преобразуват в активна съставка само след метаболизиране в организма. Този процес се нарича още метаболизъм. Пролекарството се превръща в метаболит. Концепцията на пролекарството има за цел да подобри фармакокинетичното свойство на лекарството. В случай на пролекарства, например, бионаличността често се подобрява и ефектът на първо преминаване се намалява.

Колистинът се прилага парентерално, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. След парентерално приложение неактивният ингредиент колистимефат натрий се превръща в активната колистинова основа чрез химичния процес на хидролиза. Това е фармакологично ефективно. 80 милиграма CMS произвеждат около 33 милиграма колистинови бази.

Колистинът гарантира повишена пропускливост на клетъчните стени на бактериите. Това позволява на различни вещества да проникнат в бактериалната клетка. Осмоларността се нарушава и в крайна сметка бактериалните клетки се спукват.

Тъй като грам-положителните бактерии нямат външна клетъчна мембрана за разлика от грам-отрицателните бактерии, колистинът работи само с грам-отрицателни бактерии. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter и Pasteurella са чувствителни към колистин. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter и Pseudomonas aeruginosa също са най-чувствителни към антибиотика. Протей, гонококи, грам-положителни бактерии и менингококи обаче са устойчиви.

Медицинско приложение и употреба

Колистинът се използва днес само след внимателна оценка на риска и ползата. Една от индикациите са пациенти с муковисцидоза, които са заразени с Pseudomonas aeruginosa. Кистозната фиброза е наследствено заболяване, което се свързва с производството на вискозни секрети от екзокринните жлези. Засегнатите страдат от хронични инфекции на дихателните пътища и стомашно-чревни оплаквания. Pseudomonas aeruginosa причинява пневмония при пациенти с потисната имунна система и компрометирани дихателни пътища. Тези пневмонии са особено чести при пациенти с муковисцидоза или при пациенти, които са на интензивно лечение.

Колистинът се използва и за лечение на инфекции с мултирезистентната бактерия Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii е човешка патогенна бактерия с къси прътове от семейство Moraxellaceae. Зародишът причинява нозокомиални инфекции по целия свят. Нозокомиалните инфекции са инфекции, причинно свързани с болничния престой. Инфекциите с Acinetobacter baumanii се наблюдават главно при проветриви пациенти в интензивно лечение. Инфекцията обикновено води до нозокомиална пневмония. Инфекциите на пикочните пътища, инфекциите на раните и отравянето на кръвта също са причинени от резистентния патоген.

Рискове и странични ефекти

Когато приемате Colistin, може да има неблагоприятни ефекти. Алергичните кожни реакции или контактен дерматит са чести. Алергичните пристъпи на астма също се наблюдават в отговор на колистин.

Антибиотикът също е нефротоксичен. Така че има вредно въздействие върху бъбреците. Може да се появи остра некроза на малките пикочни канали в бъбрека. Това обикновено води до остра бъбречна недостатъчност за кратък период от време. Бъбреците вече не могат да изпълняват своята задача за филтрация, така че в кръвта се натрупват все повече вещества, които подлежат на урина.

Колистинът е не само нефротоксичен, но и невротоксичен. Възможни симптоми на увреждане на нервната система са виене на свят, гърчове, кома, замъглено зрение или нарушена реч. Увреждането на кръвта може да бъде причинено и от антибиотика.

Поради нефротоксичния си ефект, колистинът не трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тежките нарушения на сърдечната елиминация също са противопоказание. Свръхчувствителност към активния компонент колистин или към други полимиксини също е критерий за изключване. Поради сериозните възможни странични ефекти за нероденото или новороденото, колистинът не трябва да се прилага по време на бременност или кърмене.

Трябва да се отбележи, че нежеланите реакции се увеличават, когато се комбинират с нефротоксични средства. Такива нефротоксични лекарства включват ванкомицин, бримкови диуретици и аминогликозиди. Активните съставки с нервно-мускулни блокове, като мускулни релаксанти, също могат да увеличат страничните ефекти на колистин.