Ритонавир

Като Ритонавир се нарича ХИВ протеазен инхибитор. Лекарството се използва за лечение на ХИВ инфекции като СПИН.

Какво е ритонавир?

Ритонавир е активно вещество, което принадлежи към групата на протеазните инхибитори. Лекарството срещу ХИВ инфекции се прилага като комбиниран препарат. Ритонавир е разработен в Abbott Laboratories през 90-те години. Глобалната американска фармацевтична компания изведе лекарството на пазара през 1996 г., след като беше одобрено от Администрацията по храните и лекарствата (FDA).

Под наименованието на продукта Kaletra, ритонавир се комбинира с протеазния инхибитор лопинавир. В допълнение, ритонавир е един от първите антиретровирусни средства от този клас. Комбинация между ритонавир и лопинавир е необходима, тъй като без ритонавир лопинавир би се разградил твърде бързо. Тъй като ще е необходима по-висока доза, приемането на ритонавир може да намали дозата и в същото време да увеличи профила на ефекта.

Ритонавир е белезникав прах, който е почти неразтворим във вода, докато активната съставка може лесно да се разтвори в метанол и дихлорометан. Освен това ритонавирът е полиморфен. Важно е да се предпази лекарството от светлина.

Фармакологичен ефект

Ритонавир принадлежи към групата на ХИВ-1 протеазни инхибитори. Активната съставка е в състояние да инхибира специални вирусни ензими, известни като HIV протеази. ХИВ протеазите разграждат протеиновите молекули и гарантират, че HI вирусът може да предаде своята генетична информация. Чрез съвместната употреба на ритонавир и лопинавир, който също е инхибитор на ХИВ протеаза, е възможно да се предотврати развитието на HI вирусите. Това води до образуването на незрели вируси, които са по-малко инфекциозни.

Ефектите на ритонавир и лопинавир се допълват. Докато лопинавирът е насочен срещу вируса на HI, вирусът на имунодефицит се атакува от ритонавир на същите места, които също са атакувани от лопинавир. Това измества лопинавира от тези места, така че той да остане по-дълго в тялото на пациента. По този начин има по-траен ефект. Така положителните ефекти на лопинавир се усилват от ритонавир. В допълнение, лекарството гарантира, че рискът от развитие на резистентност към лекарството е намален.

Тъй като ритонавир инхибира чернодробния ензим цитохром P-450 CYP 3A4, той влияе и върху метаболизма на други лекарствени продукти. Това прави дозирането им по-трудно.

Медицинско приложение и употреба

Ритонавир се използва за лечение на ХИВ инфекции при възрастни, юноши и деца на възраст над две години. Агентът служи за инхибиране на размножаването на HI вирусите, което от своя страна може да противодейства на появата на симптоми на СПИН.

Ако пациентът вече има СПИН, ритонавир се прилага заедно с лопинавир за облекчаване на симптомите на пациента и подобряване на качеството му на живот. Освен това се подобрява продължителността на живота на болните. Ритонавир се използва и в контекста на други комбинирани продукти. Използва се за лечение на инфекциозно заболяване хепатит С.

Ритонавир се прилага перорално, като се приемат филмирани таблетки или сироп.

Рискове и странични ефекти

Възможни са много нежелани реакции при употребата на ритонавир, но те не се проявяват непременно при всеки пациент. Засегнатите често страдат от диария, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, храносмилателни проблеми, обща слабост, вкусови разстройства, главоболие, обриви, изпотяване, нарушения на съня, акне и диабет (захарен диабет).

Нивата на кръвната захар, холестерола в кръвта, нивата на триглицеридите в кръвта и на амилазата в кръвта също могат да се повишат. Други възможни нежелани странични ефекти са хрема, възпаление на околоносните синуси, синдром на Кушинг, анемия, неактивна щитовидна жлеза, дехидратация, повишаване на теглото, неподвижност, тревожност, нарушения в движението, замаяност, тремор, разстройства на мисълта, стомашно-чревни възпаления, нервни разстройства Паразитни усещания, нервност, екзема, сърбеж или болки в ставите.

Понякога ХИВ протеазните инхибитори като ритонавир причиняват повишаване на нивата на липидите в кръвта. Поради тази причина пациентът трябва да се подлага на редовни медицински проверки. Повишени нива на мазнини в кръвта също са възможни чрез използването на агента. Това от своя страна може да доведе до възпаление на панкреаса (панкреатит). Пациентите, при които болестта на СПИН вече е напреднала, се считат за особено застрашени. В най-лошия случай острият панкреатит може дори да доведе до смърт.

Поради слабостта на имунната система, причинена от СПИН, в началния етап на терапията могат да се появят и други сериозни заболявания като CMV ретинит или пневмония.

Ритонавир не трябва да се използва, ако пациентът е свръхчувствителен към лекарството или ако черният дроб има нарушена функция на черния дроб или тежко увреждане на черния дроб. Пациентите с хепатит В или С са изложени на риск от фатални странични ефекти и се нуждаят от строг медицински контрол. Тъй като проучванията върху животни са показали вреда за лечението с ритонавир, лекарството трябва да се прилага по време на бременност само ако няма друга възможност. Болната майка трябва да избягва кърменето на бебето.

Когато приемате ритонавир, съществува риск от лекарствени взаимодействия, което от своя страна може да причини нежелани реакции. Едновременното приложение на средства като антихистамини, антидепресанти, опиоиди, невролептици, антимикотици, калциеви антагонисти или стероидни хормони се счита за неподходящо. Трябва също да се въздържате от приема на сексуалния подобрител Sildenafil, тъй като той увеличава нежеланите странични ефекти.

Ритонавирът понякога засяга способността на пациента да реагира, така че той или тя да не шофира или да използва сложни машини. Възможни са и алергични реакции.