Simvastatin

Simvastatin е класически статин и се използва като лекарство за понижаване на холестерола. Той е одобрен през 1990 г. и се използва сравнително често.

Какво е симвастатин?

Симвастатин, химичен (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-хидрокси-6-оксооксан-2-ил] етил} -3,7-диметил-1, 2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-1-ил-2,2-диметилбутаноат, е лекарство, което се използва главно като средство за понижаване на холестерола. Simvastatin е структурно извлечен от естествено срещащия се монаколин К, известен също като ловастатин.

Симвастатин се произвежда частично синтетично от ловастатин. Simvastatin е одобрен в Германия през 1990 г. Патентът изтече през 2003 г. - оттогава на пазара се предлагат многобройни генерични продукти, наред с оригиналния продукт.

Молекулната формула на симвастатин е C25H38O5. Принадлежи към класа на лекарствата статини и действа като HMG-CoA редуктаза. Simvastatin е в твърдо състояние. Моларната маса е 418,57 g x mol ^ -1. Точката на топене на веществото е от 127 до 132 градуса по Целзий. Смъртоносната доза 50 (LD50) на веществото при плъхове след перорално приложение е 4438 mg kg ^ -1.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Като класически представител на статините, симвастатинът има понижаващ ефект върху нивото на холестерола в кръвта, така че може да се назначи на лекарствата за понижаване на холестерола. Това става чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата. Този ензим е отговорен за синтеза на холестерол в черния дроб.

Следователно ензимът е от централно значение за биосинтезата на холестерола. Ако активността на ензима се инхибира, нивото на холестерола спада, тъй като може да се синтезира по-малко нов холестерол.

Освен това се постига повишен синтез на LDL рецептори. В резултат на това в черния дроб се съхранява повече LDL холестерол. Чрез това съхранение от своя страна по-малко LDL холестерол достига периферията - така нивото на холестерола в кръвта продължава да намалява.

Симвастатин се метаболизира предимно от цитохром Р450 3А4. Следователно метаболизмът се осъществява в черния дроб. Поради тази причина лекарствата и храните, които инхибират цитохром 3А4, трябва да се избягват, доколкото е възможно, тъй като това забавя разграждането на симвастатин, което от своя страна увеличава риска от странични ефекти. Цитохром 3А4 се инхибира например от кларитромицин, итраконазол, кетоконазол или сок от грейпфрут.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Както вече споменахме, симвастатин се използва лекарствено като средство за понижаване на холестерола. Употребата на симвастатин е показана преди всичко в случай на високи нива на холестерол. Simvastatin се използва и при остър коронарен синдром, нестабилна стенокардия и сърдечни пристъпи.

Терминът остър коронарен синдром не означава ясно заболяване. Острият коронарен синдром трябва да се разбира като работеща диагноза, при която се обобщават няколко сърдечно-съдови заболявания, които не могат да се различат клинично със сигурност. Това са а именно нестабилна ангина пекторис, нетрансмурален инфаркт без повишаване на ST, но с увеличаване на тропонин Т / 1, трансмурален инфаркт с повишаване на ST в свежия стадий на инфаркта и увеличаване на тропонин Т / 1 и внезапна сърдечна смърт.

Ангина пектрис („стягане в гърдите“) се отнася до честа, наподобяваща атака болка в гърдите, която се предизвиква от липса на кръвоснабдяване (исхемия) на сърцето. При нестабилна ангина пекторис симптомите не са постоянни, а се променят. Няма обаче признаци на сърдечен удар (инфаркт на миокарда). Ангина пекторис, която се появява за първи път, стенокардия през първите две седмици след инфаркт на миокарда и стенокардия, които се появяват в покой, също се описват като нестабилни.

При миокарден инфаркт тъканта на сърдечния мускул се губи поради локално нарушение на кръвообращението. Причината за локалното нарушение на кръвообращението е намаляването на диаметъра (лумена) на клон на коронарните артерии.

Рискове и странични ефекти

Simvastatin може също да причини странични ефекти. Те включват неспецифично главоболие, повишаване на чернодробните ензими, стомашно-чревни оплаквания и токсични миопатии (мускулни заболявания без невронална причина) до рабдомиолиза, разпадане на мускулите или мускулните влакна. Този страничен ефект се проявява главно, когато едновременно се дава гемфиброзил.

Симвастатин е противопоказан в случаи на холестаза (жлъчна застой), повишени чернодробни ензими, миопатии, по време на бременност и кърмене, както и в случай на свръхчувствителност към някоя от съставките.

Както бе споменато по-рано, симвастатин не трябва да се приема с лекарства или храни, които инхибират цитохром 3А4. В допълнение, симвастатин не трябва да се дава заедно с фибрати (напр. Гемфиброзил), тъй като рискът от мускулно увреждане се увеличава. Лекарствата Гемфиброзил, Циклоспорин и Даназол са противопоказани. Лекуващият лекар може да предостави допълнителна информация.