Ставудин

при Ставудин това е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Използва се за лечение на HIV инфекции.

Какво е stavudine?

Активната съставка ставудин се използва за лечение на ХИВ заболявания като СПИН. Прилага се като част от антиретровирусна комбинирана терапия. Ставудинът е компонент на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs).

Синтезът на ставудин се осъществява през 1966 г. от американския химик Джером Филип Хорвиц (1919-2012). Въпреки това, едва в средата на 90-те години агентът е използван в Европа. Произвежда се от американската фармацевтична компания Bristol-Myers Squibb (BMS).

В момента обаче ставудин рядко се използва в западните индустриализирани страни. Причината за това е лошата поносимост на лекарството. Обаче, прилагането му понякога може да бъде полезно в случай на специални мутационни комбинации като част от спасителната терапия.Stavudine се предлага под търговското наименование Zerit®.

Фармакологичен ефект

Ставудинът е класифициран като нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Това означава, че лекарството има инхибиращ ефект върху ензимната обратна транскриптаза. Ензимът е изключително важен за вирусите на HI да презапишат вирусната РНК в човешката ДНК, което позволява на патогените да се размножават.

Ставудинът също е едно от така наречените пролекарства. Лекарството е прекурсор на активна съставка, който все още няма ефект срещу вируси. Само в организма веществото се превръща в действително ефективно лекарствено вещество.

Това има свойството да инхибира обратната транскриптаза, така че HI вирусите, пребиваващи в тялото, вече да не могат да се размножават. Този ефект от своя страна намалява количеството на вируса в организма. В същото време броят на специалните бели кръвни клетки, които включват CD-4 положителни Т-лимфоцити, може да се увеличи. Този ефект може да засили защитната система на организма.

Един от недостатъците на ставудин е, че HI вирусите често бързо стават нечувствителни към активното вещество. Причината за това е изразената адаптивност и променяемостта на вируса на HI. Поради тази причина, ставудин винаги се използва в комбинирана терапия и се прилага с няколко други лекарства.

След като stavudine достигне до заразената телесна клетка и се абсорбира от нея, веществото се превръща в активен метаболит, който след това блокира обратната транскриптаза на ензима.

Оралната бионаличност на ставудин е доста висока - около 90 процента. Едновременната консумация на храна едва ли има отрицателен ефект върху активната съставка. Плазменият полуживот на ставудин е приблизително 1,5 часа.

Медицинско приложение и употреба

Ставудин се използва за лечение на ХИВ инфекции като СПИН. Активната съставка укрепва имунната система на човека и се бори с имунодефицитната болест или поне забавя нейното начало. Лечение на СПИН не е възможно със ставудин. Въпреки това, лекарството има положителен ефект върху продължителността на живота и качеството на живот на пациента.

Въпреки това, ставудин се използва само когато всички други възможности за лечение са неуспешни. Причината за това са силните странични ефекти на лекарството. Поради тази причина, анти-СПИН агент трябва да се дава само за кратко време.

Ставудин се приема под формата на твърди капсули, които имат доза от 30 до 40 милиграма. Препоръчителната доза е два пъти по 30 милиграма за пациенти с тегло под 60 килограма и два пъти 40 милиграма за пациенти с тегло над 60 килограма. Капсулите трябва да се приемат на празен стомах 60 минути преди хранене.

Рискове и странични ефекти

Приемът на ставудин често води до нежелани странични ефекти. Най-честите симптоми са болка или изтръпване в ръцете и краката, изтръпване, болка в гърдите, главоболие, втрисане, висока температура, общо неразположение, диария, гадене, повръщане, разпадане на мастната тъкан по крайниците, болка в гърба и повишена чувствителност към инфекции.

Други често срещани странични ефекти са проблеми със съня, възпаление на панкреаса, запек, доброкачествени тумори на кожата, нарушено функциониране, преразпределение на телесните мазнини, лека дисфункция на черния дроб, болка в мускулите и ставите, копривна треска, обриви по кожата, сърбеж, хиперацидност на тялото, тревожност и депресия , Понякога засегнатите също могат да страдат от анемия, увеличени млечни жлези, кръвни заболявания в костния мозък, жълтеница или възпален черен дроб.

Проблем при пациентите със СПИН е, че страничните ефекти на лекарството често са трудни за разграничаване от симптомите, свързани с болестта. В допълнение, нежеланите реакции също могат да бъдат резултат от комбинираната терапия, така че да не може да бъде назначен точен тригер.

Степента на нежеланите странични ефекти също се влияе от дозата и продължителността на терапията. Чрез понижаване на дозата понякога е възможно да се намалят сериозните странични ефекти. Понякога преминаването към друг инхибитор на обратната транскриптаза също е полезно.

В ранните етапи на лечение със ставудин пациентите със СПИН често страдат от влошаване на здравето си. Причината за това е реакцията на по-силната имунна система към патогените, които са в организма. В такива случаи лекарите говорят за синдром на имунна реактивация. Ако пациентът реагира положително на лекарството, симптомите на заболяването се подобряват значително след няколко седмици.

Ако има свръхчувствителност към ставудин, лекарството не трябва да се прилага. Същото се отнася и за възпаление на панкреаса и тежка дисфункция на бъбреците.

Stavudine трябва да се използва по време на бременност само ако лекарят внимателно прецени предимствата и рисковете от лечението. Експериментите с животни са показали вредно въздействие върху детето.