Атазанавир

при Атазанавир това е лекарствено вещество. Използва се за лечение на HIV инфекции.

Какво е атазанавир?

Лекарството атазанавир се предлага в търговската мрежа в Германия под името Reyataz®. Приема се перорално и се използва за лечение на HIV инфекция. Агентът принадлежи към групата на ХИВ протеазни инхибитори.

Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) одобри продукта през юни 2003 г. ЕС се присъедини през март 2004 г. Американската фармацевтична компания Bristol-Myers Squibb действа като притежател на лиценза.

Фармакологичен ефект

Атазанавир има антивирусни свойства. Ефектът на веществото се основава на инхибирането на ХИВ протеазата. Това е изключително важно за съзряването на вируса на ХИВ. Атазанавир свързва ХИВ вирусна протеаза. Чрез инхибиране на вирусния ензим е възможно да се предотврати размножаването на вируса. Ако процесът на възпроизвеждане е прекъснат, вирусното натоварване в организма се намалява.

Повечето от атазанавир се свързва с протеини в кръвта. Активната съставка се разгражда чернодробно чрез цитохромната система. Приемът на друг ХИВ протеазен инхибитор причинява атазанавир да се разгражда по-бавно в черния дроб. По този начин лекът може да има по-дълъг ефект. Полуживотът на веществото е около седем до дванадесет часа.

Възможно е да се комбинира атазанавир с NRTIs (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза). Това са инхибитори на транскриптазата.

Силата на атазанавир е проверена в няколко проучвания. Установен е сравнителен ефект с други ХИВ протеазни инхибитори.

Медицинско приложение и употреба

Атазанавир се използва в комбинирана антиретровирусна терапия за лечение на HIV инфекция (СПИН). Продуктът е одобрен за възрастни пациенти.

За разлика от други препарати е достатъчно да се приема атазанавир само веднъж на ден. Този факт се дължи на дългия полуживот на лекарството. Прилага се под формата на таблетки, които пациентът приема след хранене. Дозировката на агента е 1 х 300 милиграма или 1 х 100 мг на таблетка.

Когато се приема, има и комбинация от атазанавир и фармакокинетичен бустер, като кобицистат или ритонавир. Тези лекарства принадлежат към групата на CYP инхибиторите. Те действат чрез намаляване на метаболитния разпад на атазанавир. В САЩ вече е възможно да се даде на определени пациенти доза от 1 х 400 mg. Ритонавир не се използва.

Атазанавир се понася добре. Въпреки това, агентът не може да се използва в случай на чернодробна недостатъчност или свръхчувствителност към активната съставка.

Рискове и странични ефекти

Въпреки положителната поносимост, различни нежелани странични ефекти са възможни при прием на атазанавир. Жълтеница (жълтеница), гадене, повръщане, коремна болка, диария, главоболие, виене на свят или мускулна болка. В някои случаи са възможни и треска, проблеми със съня, обриви по кожата, депресия и периферни неврологични симптоми.

Рядко се появяват повишени нива на холестерол или нарушения в обмяната на мазнините, като липодистрофия или хиперлипидемия след приема на лекарството. Понякога повишаването на кръвния билирубин, което води до жълтеница, може да наложи лечението с атазанавир да бъде прекратено. По принцип обаче има по-малко досадни странични ефекти с този агент, отколкото при използването на сравними вещества.

Друг здравословен проблем могат да бъдат взаимодействията с някои други лекарства. Това обаче е възможно и при останалите протеазни инхибитори. По този начин, когато приемате атазанавир или други протеазни инхибитори, не трябва да се приемат препарати като невролептичен пимозид, мидазолам или ерготоксини. Причината за това е успешното взаимодействие със системния цитохром Р 450, който променя плазменото ниво в организма.

Едновременната употреба на атазанавир и диданозин, ефавиренц, кларитромицин или ставудин може да причини промени в нивата на кръвната плазма.

Тъй като лекарството също разгражда ензима UGT 1A1 (уридин глюкорозил трансфераза) и по този начин инхибира разграждането на индиректния билирубин, няма смисъл да се дава заедно с лекарства, които се разграждат от UGT. Те включват интегразния инхибитор ралтегравир и протеазния инхибитор индинавир.