Бензил пеницилин

при Бензил пеницилин това е класическа форма на пеницилин. Антибиотичната съставка също се нарича Пеницилин G известни.

Какво е бензилпеницилин?

Бензилпеницилинът, наричан още пеницилин G, е един от антибиотиците. Произхожда от бета-лактамните антибиотици и се използва за лечение на различни бактериални инфекциозни заболявания.

Откриването на бензилпеницилин става през 1928 г. от шотландския бактериолог Александър Флеминг (1881-1955). Лекарят е удостоен с Нобелова награда през 1945 г. за откриването на антибиотика пеницилин. Пеницилин G се произвежда от мухъл Penicillium notatum. И до днес бензилпеницилинът се получава ферментативно от гъбични култури, а не по синтетичен начин.

Пеницилин G се счита за основното вещество на всички пеницилини. От нея се появиха голям брой производни, чиито свойства се промениха. Недостатъците на веществото включват чувствителността му към бактериалния ензим пеницилиназа и оралната неефективност поради нестабилност на киселината. Поради тази причина бензилпеницилинът може да се прилага само чрез заобикаляне на червата.

Фармакологичен ефект

Бензилпеницилинът има бактериостатичен ефект. Спектърът му на активност включва грам-положителни бактерии, грам-отрицателни анаеробни пръчки, грам-отрицателни коки и спирохети. Менингококи, пневмококи, клостридии, борелии, коринебактерии, непеницилинообразуващи стафилококи, алфа- и бета-хемолитични стрептококи, лептоспира, видове бактероиди, както и Treponema pallidum и Bacillus anthracis се считат за чувствителни към пеницилин G.

Въпреки това броят на бактериалните щамове, които са резистентни на пеницилин G, продължава да се увеличава през последните години. Това важи особено за гонококите.

Бензилпеницилинът има ефект на инхибиране на растежа на бактериите. За тази цел клетъчната стена на микробите е блокирана от антибиотичното вещество. Някои бактерии обаче имат способността да унищожават пеницилин G, тъй като са надарени с протеина бета-лактам. По този начин те постигат естествена резистентност към лекарството.

Тъй като пероралният прием е неефективен поради разграждането на веществото от стомашната киселина, бензилпеницилинът трябва винаги да се прилага под формата на инфузия или инжекция. Въпреки това, тъй като продължителността на ефекта на антибиотика е много кратка, е необходимо да се прилага няколко пъти на ден. По-дългодействащ бензилпеницилин е бензилпеницилин-бензатин, който може да се прилага веднъж седмично или месец.

След кратко вливане се наблюдава бързо повишаване на плазмената концентрация на пеницилин G. Въпреки това, само след пет часа активното вещество пада също толкова бързо. В случай на интрамускулно приложение, абсорбцията е завършена след около 30 минути. Плазмената концентрация е по-ниска от тази при интравенозна инфузия. Бензилпеницилин се разгражда от организма предимно чрез бъбреците. Едва ли има метаболизъм.

Степента на концентрация на пеницилин G в отделните тъкани на тялото варира. Има сравнително високи концентрации в бъбреците, черния дроб и белите дробове, докато те са доста ниски в костите и мозъка.

Медицинско приложение и употреба

Бензилпеницилин е подходящ за лечение на инфекции, чиито бактериални причинители са чувствителни към антибиотика. Това са респираторни заболявания, инфекции в областта на ухото, носа и гърлото, вагинални инфекции и ларингит. Ендокардит (възпаление на вътрешната лигавица на сърцето), менингит (възпаление на менингите), остеомиелит (възпаление на костния мозък), сепсис (отравяне на кръвта), перитонит (перитонит) или кожни инфекции могат да бъдат ефективно лекувани с пеницилин G. Други индикации са ревматична треска, лептоспироза, скарлатина, антракс, дифтерия, лаймска борелиоза, газово изгаряне и сифилис.

В случай на инфекция на раната или тетанус обаче е необходима проверка, тъй като патогените обикновено са нечувствителни към бензилпеницилин. При някои заболявания пеницилин G се комбинира и с друг антибиотик.

Колко е висока дозата бензилпеницилин зависи от въпросното заболяване. Дозирането се извършва в международни единици (IU). Един милион IU се наричат ​​ME. Максималната доза е 10 ME, която може да се прилага до четири пъти на ден.

Рискове и странични ефекти

Лечението с пеницилин G понякога може да доведе до нежелани странични ефекти. Те включват диария, газове, гадене, повръщане, промени във вкуса, алергични реакции като тежък обрив или копривна треска, агранулоцитоза, сухота в устата, възпаление на бъбреците, анемия, серумна болест, възпалени кръвоносни съдове, потрепване на мускули и спазми. Някои хора също изпитват подуване и болка на мястото на инжектиране.

Ако пациентът трябва да се подложи на лечение с бензилпеницилин за дълго време, съществува риск от гъбична или бактериална инфекция на дебелото черво. В резултат на това съществува риск от възпаление на червата, което е придружено от диария. В този случай лечението трябва да се спре веднага след консултация с лекуващия лекар. Вместо това по-късно ще се използват други антибиотици.

Пеницилин G изобщо не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към пеницилини. Ако пациентът страда от специални форми на левкемия или жлезиста треска на Pfeiffer, лекарят трябва внимателно да претегли риска и да се възползва от пациента преди прилагане.

Употребата на пеницилин G по време на бременност се счита за безобидна. Важно е обаче да се консултирате с вашия лекар. Тъй като антибиотичната активна съставка може да премине в бебето чрез кърмата, съществува риск от нарушения в чревната флора на децата. Засегнатите деца страдат от диария и чревни възпаления. В допълнение, алергичните реакции могат да се развият по-късно. Ето защо се препоръчва да се консултирате с вашия лекар преди да използвате антибиотика, дори ако кърмите.

Тъй като бензилпеницилинът засяга чревната флора и може да причини диария, е възможно ефективността на хормонални контрацептиви, като противозачатъчни таблетки, да е ограничена. Поради тази причина се препоръчва използването на диафрагми или презервативи.