бупропион

Лекарството бупропион се назначава в класа на лекарствата антидепресанти. Използва се и за лечение на пристрастяване към никотина.

Какво е бупропион?

Бупропион е селективен инхибитор на обратното захващане на допамин и норепинефрин (NDRI). Освен това служи леко за инхибиране на усвояването на серотонин.

Преди 2000 г. се счита за бупропион амфебутамон известни. Лекарството е одобрено в САЩ от 1984 г. Тъй като съобщенията за понякога фатални припадъци се увеличават след приема на бупропион, одобрението е оттеглено през 1986 г. и след това отново издадено през 1989 г. в ниска доза. Bupropion е одобрен в САЩ за единична дневна доза от 2003 г. В Германия лекарството е одобрено като антидепресант в забавена форма през 2007 г. Въпреки това, лекарството се използва като антидепресант при употреба извън етикета дори преди това одобрение. Дълго време бупропионът е бил одобрен само за спиране на тютюнопушенето в Швейцария. Той се използва там от 2007 г. за лечение на депресивни епизоди. В Швейцария обаче терапията с бупропион може да се започне само от психиатър или невролог.

От химическа гледна точка бупропионът принадлежи към фенетиламините и към подгрупата на катинони и амфетамини. Лекарството е тясно свързано с невротрансмитерите допамин, адреналин и норадреналин. Бупропион е селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин и допамин. По този начин лекарството инхибира поемането на норадреналин и допамин в синаптичната цепка.

Допаминът и норепинефринът са невротрансмитери. Когато електрически импулс стигне до синапса пред нервна клетка, пресинаптичната нервна клетка освобождава невротрансмитера в така наречената синаптична празнина. Синаптичната празнина е малка пропаст между двете нервни клетки. Невротрансмитерите мигрират от една нервна клетка към другата. Там те се свързват с рецептор на постсинаптичния неврон.

Това задейства електрически импулс. При здрав човек има баланс между невротрансмитерите. При хора с депресия балансът между невротрансмитерите е нарушен. Развива се активността на нервните клетки, които предават пратените вещества норепинефрин и допамин. Бупропион инхибира поемането на норадреналин и допамин в синаптичната празнина. В резултат на това невротрансмитерите остават в синапса по-дълго и концентрацията на невротрансмитерите в синаптичната празнина се увеличава при по-продължителна употреба. По този начин бупропионът има ефект на повишаване на настроението и засилване на задвижването.

В допълнение, бупропионът е също така наречен неконкурентен антагонист на холинергичните никотинови рецептори. Неконкурентните антагонисти променят съответния рецептор по такъв начин, че оригиналното вещество не може да предизвика някакъв или само лек ефект върху рецептора.

Фармакологичен ефект

Основната област на приложение на бупропион е депресията. Проучванията показват, че ефектите на бупропион могат да се сравнят с ефективността на антидепресантите от лекарствения клас на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI). Бупропион е по-ефективен от SSRI, особено при депресия с психологическа и физическа умора.

При депресия със симптоми на тревожност обаче SSRIs работят по-добре от бупропион. Докато сексуалната дисфункция е по-честа при лечение с SSRIs, те много рядко се наблюдават при лечение с бупропион.

След неуспех на терапията на антидепресанта циталопрам, бупропион се използва и при терапия на втора линия. Действа също толкова добре, колкото венлафаксин, сертралин или буспирон. При една четвърт от пациентите лечението с лекарството води до ремисия (временно или постоянно намаляване на симптомите на заболяването).

Бупропион се използва и при спиране на тютюнопушенето. Ефективността на лекарството е сравнима с ефективността на никотиновите пластири. Въпреки това, лекарството изглежда по-ниско от варениклин при лечението на никотинова зависимост.

Друга индикация за бупропион е нарушение на вниманието / хиперактивност (ADHD). Въпреки това, лекарството не е одобрено за тази индикация и не е тествано на пациенти под 18 години за неговата ефективност или безопасност.

Финансираните от производители проучвания показват също, че бупропион води до намаляване на апетита и по този начин води до загуба на тегло. Не е известно дали телесното тегло ще се увеличи отново след спиране на веществото. В комбинация с лекарството налтрексон, бупропион се оказа ефективен препарат за загуба на тегло при пациенти със затлъстяване. Този комбиниран продукт обаче все още не е официално одобрен.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Честите нежелани реакции на бупропион включват безсъние и сухота в устата. В допълнение, това може да доведе до главоболие, мускулни болки, загуба на апетит, тревожност, затруднена концентрация и объркване. Бупропион също може да причини приапизъм. Приапизмът е болезнена постоянна ерекция на пениса. Без лечение това може да доведе до еректилна дисфункция.

Bupropion не трябва да се дава заедно с MAOI. И двете лекарства засягат катехоламинергичните пътища, което може да доведе до тежки взаимодействия. Ако алкохолът се консумира едновременно, лекарството може да причини невропсихиатрични странични ефекти. Ако едновременно се прилагат бупропион и лекарства, които понижават прага на гърчове, могат да се появят гърчове. Тези лекарства включват антидепресанти, трамадол, системни стероиди, седативни антихистамини и антималарици.

Лекарството бупропион инхибира метаболитния път на CYP450-2D6. Тъй като всички трициклични вещества, с изключение на Doxepin, се метаболизират по този начин, нивата на кръвта могат да се повишат, ако веществата се приемат едновременно. Ефектите на много обезболяващи, антипсихотици, бета блокери и антиаритмични средства също могат да се увеличат чрез бупропион. Въпреки различен метаболитен път, нивото на циталопрам също се увеличава, когато се приема едновременно.

Бупропион намалява седативните ефекти на диазепам. Ако бупропион се използва заедно с никотиновите пластири за отказване от тютюнопушенето, кръвното налягане може рязко да се повиши.