Като Каберголин е името на лекарствено вещество, което произлиза от алкалоидите на ергота. Средството идва ф. а. срещу болестта на Паркинсон.
Какво е каберголин?
Каберголинът е производно на ерголин. Активната съставка се извлича от алкалоидите на ергота и принадлежи към групата на агонистите на рецепторите на допамин.
При лечението на болестта на Паркинсон каберголинът може да се прилага като лекарство от втора линия. Въпреки това, той обикновено се прилага само когато други агонисти на допаминовите рецептори, които не идват от ерго алкалоидите, не са ефективни. В такива случаи предписването на каберголин обикновено се извършва индивидуално. Възможно е също така да се комбинира лечението с леводопа. По този начин симптомите, които се проявяват при болестта на Паркинсон, могат да бъдат облекчени.
Други области на приложение на каберголин са галакторея (ненормален поток от мляко), излишък от хормон пролактин и трудности при отбиването.
В допълнение към хуманната медицина, ветеринарната медицина също е важна област на приложение на каберголина. Препаратът се използва за лечение на злокачествени тумори на млечната жлеза, псевдопрегнация и гнойно възпаление на матката (пиометра).
Фармакологичен ефект
Една от типичните характеристики на болестта на Паркинсон е липсата на вестително вещество допамин. В процеса нервните клетки в веществото nigra, които са отговорни за освобождаването на невротрансмитера, се унищожават по неизвестни досега причини. Хората обаче се нуждаят от допамин, за да могат да извършват своите движения. Липсата на допамин става забележима чрез оплаквания като мускулен тремор (тремор), мускулна скованост и ограничена подвижност. С течение на времето симптомите продължават да прогресират.
За да могат да противодействат на симптомите, причинени от болестта на Паркинсон, пациентите получават допамин. Това обикновено е молекулата на предшественика леводопа (L-допа). В тялото леводопа се превръща не само в допамин, но и в метаболити, които са неефективни, което се причинява от различни ензими. Следователно отговорните ензими трябва да бъдат инхибирани, така че нивото на допамин в кръвта да остане стабилно.
Необходимо е също така да се стимулират допаминовите рецептори (D2) с агонисти. Каберголинът е един от тези агонисти. Освен функцията си при двигателни движения, допаминът има и инхибиращ ефект в хипофизната жлеза върху секрецията на хиперфизарния преден лоб хормон пролактин. Агонизирайки D2 рецепторите, каберголинът може да засили този ефект.
Полуживотът на каберголина е много дълъг около 70 часа. С помощта на каберголин е възможно по-ефективно да се регулират страничните ефекти на леводопа като нарушения в движението или колебания, което е потвърдено от няколко проучвания.
Тъй като каберголинът може да стимулира хормона пролактин, той има инхибиращ ефект върху производството на мляко на женската млечна жлеза. Поради това е подходящ за лечение на прекомерно високи стойности на пролактин. Те могат да са отговорни за загубата на периоди и овулацията. След процеса на раждане млечният поток, за който е отговорен пролактинът, се спира от каберголин, ако не се желае по медицински причини.
Медицинско приложение и употреба
Каберголинът се използва предимно за болестта на Паркинсон, която е хронично неврологично заболяване. Тя възниква от дегенеративни промени в екстрапирамидната двигателна система. Такова разстройство е и синдромът на неспокойните крака, който също може да се лекува с каберголин. Агонистът на допаминовия рецептор се използва за симптоматична терапия.
Други показания за каберголин са хиперпролактинемия (прекомерно високи нива на пролактин) по време на бременност или кърмене и отбиване. По време на този процес бебето се отбива от кърма стъпка по стъпка.
Тъй като каберголинът може да причини патологични промени в сърдечните клапи, препоръчителната максимална доза е ограничена до 3 милиграма на ден.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за успокояване и укрепване на нервитеРискове и странични ефекти
Някои нежелани странични ефекти могат да се появят при прием на каберголин. Тъй като лекарството много често се използва заедно с леводопа, не винаги е възможно да се каже точно дали страничните ефекти се дължат на самото лекарство или на излишния допамин.
Най-често срещаните странични ефекти включват нарушения в движението, принуждаване да се движи, спад на кръвното налягане при промяна на положението на тялото, замаяност и промени в сърдечните клапи. Други негативни странични ефекти са нарушения на съня, силна умора, изливи на плеврата, пристъпи на стенокардия, белодробна фиброза (промени в белодробната тъкан), храносмилателни проблеми, повръщане, оток на крайниците, възпаление на стомаха, главоболие, зачервяване на лицето, нервен дискомфорт и объркване и заблудите.
Ако каберголинът се прилага за кратко време по време на първото отбиване, за да попречи на потока на мляко, е възможно спадане на кръвното налягане. Болки в корема, гадене, главоболие и пристъпи на замаяност също могат да се появят на моменти. Ако пациентът показва проблеми с поведението, като хазартна зависимост, натрапчиво хранене, натрапчиво харчене на пари или ненормално сексуално желание, може да се наложи промяна в терапията.
Каберголинът изобщо не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към лекарството, страда от промени в сърдечните клапи, проблеми с белите дробове, натрупване на течности в плеврата или ако се развият метаболитни заболявания като еклампсия по време на бременност.
Каберголинът по принцип не е разрешен за деца. Към днешна дата има твърде малко опит с лечението им с активната съставка.
Терапията с каберголин може да взаимодейства и с други лекарства. Съветваме да не го приемате заедно с други агонисти на допаминовите рецептори като антиеметичния метоклопрамид и невролептици, тъй като тези вещества намаляват ефективността на каберголина. От друга страна, ако пациентът приема едновременно противогъбични средства като кетоконазол или макролидни антибиотици, това пречи на разграждането на лекарството.
.jpg)
.jpg)
.jpg)