дихидралазин

дихидралазин е антихипертензивно средство, използвано за лечение на артериална хипертония. Точният молекулен начин на действие не е известен. Основна област на приложение е регулирането на кръвното налягане при тежка преклампсия.

Какво е дихидралазин?

Дихидралазинът е фармакологично средство, което се използва срещу високо артериално кръвно налягане. Активната съставка осигурява разширяването на артериите и артериолите в гладките мускули, което намалява периферната устойчивост на притока на кръв.

Дихидралазинът е твърдо вещество, съставено от оранжеви игли. Предлага се в Германия под търговските наименования Nepresol® и Depressan®. Nepresol® и Depressan® са лекарства за понижаване на кръвното налягане и се използват по-специално в случай на тежко протичане на високо кръвно налягане.

Основната област на приложение е преклампсия при пациенти с бременност, която се характеризира с тежко високо кръвно налягане и оток.

Дихидралазинът се състои от ароматен бензолен пръстен, който е свързан с хетеро пръстен, изработен от въглеродни и азотни атоми. Две хидразинови групи са свързани в противоположни позиции на този хетеро пръстен. Механизмът на действие на дихидралазин все още не е известен.

Фармакологичен ефект

Фармакологичното значение на дихидралазин е това на разширяването на артериите. Получената намалена артериална устойчивост на притока на кръв понижава кръвното налягане. Процесите на молекулярно ниво все още не могат да бъдат проследени. В организма дихидралазинът се метаболизира в черния дроб.

Активната съставка се приема под формата на таблетки или като разтвор. Дихидралазинът също може да се прилага интравенозно. В този случай ефектите ще се проявят приблизително 15 минути след инфузията. Полуживотът в организма е от 2,2 до 2,6 часа. Лекарството има бионаличност от около 30 до 55 процента, което означава, че само 30 до 55 процента от оригиналното лекарство може да развие неговата ефективност. Това се дължи на факта, че активната съставка дихидралазин е подложена на силен ефект на първо преминаване по време на първото му преминаване през черния дроб.

По време на това първо преминаване през черния дроб голяма част от активната съставка се ацетилира. Водородният атом във функционална група или С-Н връзка се заменя с ацилова група. Ацилираните молекули се отделят с урината. В зависимост от продължителността на процеса на ацетилиране лекарството продължава около три до четири часа. Тъй като различните хора ацетилат с различна скорост или скорост, разграждането на активната съставка варира от човек на човек.

Медицинско приложение и употреба

Поради своите свойства за понижаване на кръвното налягане, дихидралазинът е едно от антихипертензивните лекарства. Терминът антихипертензивни лекарства е събирателен термин за всички лекарства за понижаване на кръвното налягане. Основната му област на приложение е регулирането на кръвното налягане по време на свързаното с бременността повишаване на кръвното налягане.

Повишаването на кръвното налягане, известно като преклампсия, може да доведе до увреждане на бъбреците. Въпреки това, под въздействието на дихидралазин, както вече беше споменато, артериите се разширяват и по този начин се подобрява притока на кръв. В резултат на това кръвното налягане спада. Това е лекарството по избор, особено за предклампсия, тъй като активната съставка не влияе на притока на кръв през матката и плацентата.

Въпреки това, след като лечението е започнало, нито едно дете не трябва да бъде кърмено, тъй като активната съставка се предава и в кърмата. Тъй като черният дроб на новороденото все още не е напълно развит, активната съставка може да се разгради само лошо там, в резултат на което дихидралазинът се натрупва в организма.

В допълнение към използването му за регулиране на кръвното налягане при бременни жени и млади майки, дихидралазинът обикновено се използва и за понижаване на кръвното налягане. Често се използва заедно с други лекарства, които понижават кръвното налягане.

Рискове и странични ефекти

По принцип дългосрочната перорална терапия с дихидралазин би била възможна. Поради множеството странични ефекти, активната съставка не е подходяща за такава терапия.

За дихидралазин има много противопоказания, противопоказания и странични ефекти. Те включват внезапен спад на кръвното налягане, зачервяване на кожата, стомашно-чревни разстройства, гадене, диария, запек или оток. В редки случаи се появяват депресия, кожни обриви със сърбеж, промени в кръвната картина или алергични реакции.

Изтръпване или изтръпване в крайниците, мускулни крампи или дисфункция на черния дроб са още по-редки. Пациентите, които са бавни ацетилатори, могат да изпитат ревматоидни проблеми със ставите, подуване на лимфната жлеза, конюнктивит, възпаление на черния дроб или инфекции на пикочния мехур.

Дихидралазинът е противопоказан в случаи на свръхчувствителност, лупус еритематозус (лишей от пеперуда), аневризма на главна артерия или тежка сърдечна недостатъчност. При други сърдечни проблеми дихидралазинът никога не трябва да се приема самостоятелно, а в комбинация с бета блокери.

Ако имате бъбречна недостатъчност, чернодробно заболяване или нарушения на кръвообращението в мозъка, дихидралазинът трябва да се използва много внимателно. Дихидралазин не трябва да се използва през първия триместър на бременността. Има и взаимодействия с други лекарства, които могат да отслабят, както и да засилят ефекта.

По време на лечението с дихидралазин са необходими постоянни медицински прегледи, за да може бързо да се определят всички отклонения. Способността за реакция може също да бъде нарушена до няколко часа след приема на лекарството.