Дроперидол

Дроперидол е лекарство от класа на невролептиците. Дава се като превантивна мярка срещу гадене и повръщане след операция.

Какво е дроперидол?

Лекарството дроперидол принадлежи към групата на бутирофеноните. Бутирофеноните са група лекарства, които се използват главно във фармакологичната терапия на шизофрения. Дроперидолът има и антипсихотични свойства. В комбинация с антиеметичния ефект, Дроперидол е подходящ като лек за постоперативно гадене и като успокоително средство при невроанестезия.

Лекарството е производно на бенперидол. Droperidol се предлага под формата на бял прах при стайна температура. Прахът е трудно разтворим във вода. Лекарството се предлага в търговската мрежа като инжекционен разтвор. Той е одобрен в Швейцария от 2006 г. След като беше изтеглен от пазара през 2001 г., през 2008 г. лекарството беше одобрено отново в Германия.

Фармакологичен ефект

Подобно на повечето невролептици, Droperidol също има свързващ афинитет към D2 рецепторите в централната нервна система. D2 рецепторите се наричат ​​също допаминови рецептори. Те служат като точка за свързване на допамин, невротрансмитер. Допаминът има инхибиращ ефект върху екстрапирамидната двигателна система чрез D2 рецепторите.

Дроперидолът засяга главно D2 рецепторите в областта пострема. Областта postrema е разположена в мозъчния ствол и заедно с нуклеусния тракт solitarii образува център за повръщане. Предавателят допамин играе важна роля при повръщането. Допаминовите антагонисти като дроперидол блокират D2 рецепторите и по този начин инхибират гаденето.

Дроперидолът също има нисък афинитет към D3 рецепторите. Тези рецептори служат и като точка за свързване на допамин. D3 рецепторите се намират главно в лимбичната система и в кортикалните области на мозъка. Те играят роля в емоционални и когнитивни процеси. Инхибирането на D3 рецепторите води до облекчаване на психотичните симптоми.

Дроперидол може също да се свърже с 5-НТ2 рецептори. Инхибирането на отзивчивостта на рецепторите има, inter alia, анксиолитичен ефект.

Медицинско приложение и употреба

Дроперидол се прилага заедно с лекарството Thalamonal преди операцията до 80-те години. Комбинацията от активни съставки фентанил] и дроперидол трябва да успокои пациента.В същото време те трябва да бъдат освободени от страха си от операцията. Много от пациентите обаче се оплакват от депресия, паника и възбуда с едновременна умора. Поради това лекарството се използва само от анестезиолозите в изключителни случаи. За тази цел по-често се използват бензодиазепините.

През 2001 г. пероралната лекарствена форма на Дроперидол е изтеглена от пазара. При продължителна терапия с високи дози се появяват нежелани реакции, които увреждат сърцето. С пероралното приложение парентералната форма за кандидатстване също беше изтеглена от пазара. Лекарството е одобрено отново в Германия през 2008 г.

Днес се предлага в анестезия за профилактика и терапия на гадене и повръщане след операции. Може да се използва при възрастни и при деца над две години. Дроперидол може да се прилага и за предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от опиоиди при контролирана от пациента аналгезия. Контролираната от пациента аналгезия позволява на пациента да прилага самостоятелно обезболяващо средство. Класически, опиоид се прилага интравенозно с помощта на помпа за болка.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Дроперидол не трябва да се използва при пациенти, за които е известно, че са свръхчувствителни или алергични към дроперидол или към някоя от другите съставки на лекарството. Свръхчувствителността или алергиите към бутирофенони също са противопоказания. Дроперидол не трябва да се прилага, ако има известно или подозирано удължено време на QT в ЕКГ. При жените QT времето не трябва да надвишава 440 ms, при мъжете не трябва да надвишава 450 ms. Това ограничение важи и за пациенти с фамилна анамнеза за вродена продължителна QT и за пациенти, които приемат лекарства, за които е доказано, че удължават QT.

Допълнителни противопоказания за употребата на Дроперидол са недостиг на калий и дефицит на магнезий. Брадикардия, т.е. бавен пулс, също е противопоказание. Друго лекарство трябва да се използва и при пациенти с феохромоцитом. Критериите за изключване са също коматозни състояния, болест на Паркинсон и тежка депресия.

Депресивни епизоди могат да възникнат при прием на Дроперидол. Някои пациенти се оплакват и от нервност, нарушена памет и объркване.