Фумарова киселина

Лекарството Фумарова киселина е познат още от древна Гърция. Активната съставка се среща в природата и може да се произвежда и синтетично.

Използва се главно в промишлеността, а също и в медицината. Там фумаровата киселина се използва за лечение на псориазис и определена форма на множествена склероза. Той инхибира специалните имунни клетки.

Какво е фумарова киселина?

Фумаровата киселина е органично и в същото време химическо вещество, което принадлежи към класа на плодовата киселина, а също така транс-етилен дикарбоксилова киселина е наречен. Солите на фумаровата киселина се наричат ​​фумарати.

Киселината се намира в растенията, гъбите и лишеите. Може да се направи и в лабораторията. Като хранителна добавка E 297, тя се използва за консервиране на храната. Промишлеността го използва за производство на пластмасов полиестер. В животновъдството се използва като хранителна добавка за предотвратяване на инфекции. Солите на естера на фумаровата киселина, моноетил естер на фумаровата киселина и диметилов естер на фумаровата киселина се използват за лечение на пациенти с кожни заболявания и множествена склероза.

Прилагат се външно като мехлеми или се прилагат перорално под формата на капсули и таблетки, както и инжекции. 60% от активната съставка по-късно се отделя чрез дъха, останалата част чрез урината. Рядко срещащите се странични ефекти могат да бъдат намалени, ако пациентът приема лекарствата с храна.

Функция, ефект и задачи

Фумаровата киселина е предимно имуносупресивна. Това създава баланс между различни групи имунни клетки. Например лекарствата с фумарова киселина влияят на В и Т лимфоцитите и Th1 клетките, като инхибират действието на Th1 клетки с помощта на Th2 клетки.

Това е необходимо, тъй като пациентите с псориазис имат излишък от Th1 клетки. И трите фумарата се използват при продължително лечение на псориазис, а от 2014 г. и при рецидивираща ремитираща множествена склероза. Псориазисът е хронично, незаразно състояние на кожата. Фумаратните мехлеми, капсули и таблетки намаляват възпалението, което води до образуването на люспести обриви. Терапията с фумадерма е успешна при около 90 процента от пациентите.

Още през 70-те лекарите лекуват пациентите си с псориазис с препарати с фумарова киселина. Диметилфумарат (DMF) също беше одобрен за лечение на рецидивираща ремитираща множествена склероза, след положително решение на Европейската агенция по лекарствата EMA през 2013 г. Лекарството се прилага под формата на капсули и таблетки и замества инжектирането на бета интерферон, което се използва досега, което много пациенти намериха за стрес. При тази специална форма на множествена склероза, която се основава на нарушение на Th1 клетките, той инхибира възпалението на нервните влакна на главния и гръбначния мозък, като освобождава клетъчния защитен фактор Nrf2.

Тъй като също така възпрепятства производството на цитокини - блокира НСА2 рецепторите - намалява честотата на атаките с до 50%. Това забавя прогресията на болестта. При лечението на псориазис средствата от фумаровата киселина се прилагат в по-ниски дози, отколкото при специалната форма на множествена склероза.

Образование, възникване, свойства и оптимални стойности

Фумаровата киселина образува безцветни, почти без мирис запалими кристали при стайна температура и сублимира при около 299 ° C. Плодовата киселина е много дразнеща и не се разтваря много добре във вода. Известно е от древни времена, където се използва главно в народната медицина за лечение на кожни заболявания. Фумаровата киселина се среща естествено в някои лишеи, растения и гъби и е кръстена на обикновения дим (Fumaria officinalis), плевел с червени цветя.

Той е изолиран от растението за първи път през 1832г. Натуропатията също нарича растението „смилане на билка“, защото се прилага под формата на чайни компреси върху областите на тялото, засегнати от обрива. Обикновеният земен дим съдържа голямо количество фумарова киселина. За да се получи фумарова киселина в лабораторията, малеиновата киселина се нагрява до най-малко 150 градуса, облъчва се с UV светлина или се разтваря във вода. В нерастителните организми плодовата киселина се създава чрез хидролитично разграждане на аминокиселините тирозин и фенилаланин.

Болести и разстройства

Особено в началото на лечението употребата на препарати от фумарова киселина понякога води до странични ефекти. Най-честите наблюдавани странични ефекти (повече от 1 на 10 пациенти) са стомашно-чревни проблеми като диария, подуване на корема, газове, гадене и болки в корема и усещане за прекомерна топлина.

Тези смущения понякога се появяват по-късно. В редки случаи са открити кожни алергии, свързани със сърбеж, зачервяване (зачервяване на кожата), повишени стойности на черния дроб, сънливост, умора, главоболие, намален брой на лимфоцитите в кръвта и повишено отделяне на протеин с урината. Ако се отделят повече протеини, това показва наличието на бъбречно заболяване и трябва да се изследва по-внимателно. По време на лечението с фумарова киселина може понякога да се наблюдава прогресираща мултифокална левкоенцефалопатия (мозъчно заболяване), саркома и лимфопения на Капоши.

Лекарите приемат, че причинителят на тези заболявания е имуносупресивният ефект на фумаратите. Пациенти с остра тежка инфекция, тежки бъбречни проблеми, стомашна язва, язва на дванадесетопръстника, тежко чернодробно заболяване и свръхчувствителност към активната съставка не трябва да консумират препарати от фумарова киселина. Това се отнася и за бременни и кърмещи жени, както и за деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като все още няма надеждни знания за ефектите им върху тези групи пациенти. Освен това не трябва да се приема лекарство с фумарова киселина, ако пациентът също приема препарати с подобни странични ефекти (циклоспорин, ретиноиди и др.), Тъй като фумаровата киселина може да наруши работата на бъбреците.