Палиперидон

Палиперидон е нетипичен невролептик. Има висока невролептична потентност.

Какво е Палиперидон?

Палиперидонът принадлежи към групата на нетипичните невролептици. Лекарството се използва срещу шизофрения в ЕС под наименованията на продуктите Invega® и Xepilon®. Палиперидон е основният активен метаболит на активната съставка рисперидон.

Палиперидон е одобрен за целия Европейски съюз през 2007 г. Година по-късно, Швейцария се присъединява. Австрия обаче е изключение. Лекът не е наличен там, тъй като основната асоциация на австрийските осигурителни институции е отказала да го приеме.

През 2014 г. съобщенията в печата за смъртта на 17 пациенти с японска шизофрения, на които преди това е бил инжектиран палиперидон, предизвикаха раздвижване. Не е ясно обаче дали активната съставка е допринесла за смъртта на засегнатите. Освен това не беше препоръчано да го приемате, така че палиперидон все още е на пазара. Освен това досега не е имало предупредителни съобщения от германски или европейски агенции за одобрение.

Фармакологичен ефект

Поради своите седативни и антипсихотични ефекти, невролептиците се считат за полезни срещу шизофрения. Палиперидонът принадлежи към нетипичните невролептици и има ефект на инхибиране на невротрансмитери като адреналин, норадреналин, допамин, хистамин и серотонин в начина им на действие. Това също се различава от другите невролептици от първото поколение.

Ефектът възниква от свързването на палиперидон със съответните рецептори в мозъка. От друга страна, палиперидонът не може да се свърже с невротрансмитер ацетилхолин. Това има предимството, че има по-малко намаляване на движенията и по-малка твърдост, отколкото при други невролептици. По същия начин, палиперидонът се регистрира по-малко принудителни движения на устата и езика за разлика от класическите невролептици.

Оралната бионаличност на палиперидон е 28 процента. За усвояването на невролептика е важно дали се приема след хранене или на празен стомах. След като пациентът е решил една от тези две лекарствени форми, той трябва да се придържа към това последователно.

Разграждането на палиперидон се осъществява предимно през бъбреците. Може да се наложи дозата да бъде намалена в зависимост от това колко добре работят бъбреците на пациента.

Медицинско приложение и употреба

По правило палиперидон се прилага само срещу шизофрения. От 2011 г. обаче лекът се счита за подходящ и за лечение на маниакални и психотични симптоми при шизоафективни разстройства. Палиперидонът е първият невролептик в Европейския съюз, който се използва срещу тези симптоми.

От друга страна, палиперидонът беше изтеглен за лечение на остри маниакални епизоди в контекста на биполярни разстройства. Причината за това са недостатъчните клинични доказателства за ефективността на причинителя.

Палиперидон може да се прилага или под формата на таблетки, или като инжекция, което има дългосрочен ефект. В случай на инжектиране, психотичните симптоми трябва да са леки до умерени. Освен това трябва да е необходима терапия с депо антипсихотик. Таблетките Палиперидон се приемат веднъж дневно, винаги по едно и също време на деня.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Както при другите невролептици, употребата на палиперидон може да причини нежелани странични ефекти. Те обаче не се проявяват автоматично при всеки пациент. В повечето случаи засегнатите хора изпитват главоболие и безсъние. Освен това болки в гърлото, респираторни инфекции, запушен нос, разстройство, болки в ставите, нарушения в движението, покачване на нивото на кръвната захар, неволни движения, неспокойствие при седене, сънливост, замаяност, гадене, повръщане, високо кръвно налягане, запек, диария, коремна болка, сърцебиене, тремор, проблеми с гърба , Появяват се обриви по кожата, болки в тялото, усещане за слабост и зъбобол. Ако палиперидон се прилага като инжекция, понякога на мястото на инжектиране може да се види болка или втвърдяване.

Ако пациент развие симптоми на невролептичен злокачествен синдром като сковаване на мускулите, прегряване и нарушения на съзнанието, подготовката трябва незабавно да бъде прекратена. Същото се отнася и за неволните движения на лицето и езика.

Има и някои противопоказания за палиперидон. Невролептикът не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към активната съставка или рисперидон, което е свързано с палиперидон.

Употребата на агента също не е препоръчителна в случай на тежки функционални нарушения на бъбреците. Рискът и ползата от лечението с палиперидон трябва да бъдат прецизно преценени от лекаря в случай на сърдечно-съдови заболявания като сърдечен удар, сърдечна недостатъчност или ниско кръвно налягане, захарен диабет, нарушена функция на черния дроб, епилепсия, запушване на вените, болест на Паркинсон и деменция.

По време на бременност и кърмене палиперидон трябва да се прилага само ако е абсолютно необходимо. Това може да доведе до временни нервни разстройства при кърмачето. Прилагането на палиперидон при деца и юноши не е разрешено, тъй като няма информация за ефектите и страничните ефекти на лекарството.

Когато използвате палиперидон, трябва да се обърне внимание и на взаимодействията с други лекарства. Това важи особено за лекарствата, които променят сърдечния ритъм. Те включват преди всичко антиаритмични средства като соталол, дизопирамид, амиодарон и хинидин. Засягат се и различни антипсихотици, H1 антихистамини и антималарици като мефлоквин.

Тъй като палиперидонът засяга мозъка, трябва да се внимава и при прилагане на лекарства, действащи върху мозъка, като опиоидни обезболяващи, сънотворни или алкохол едновременно.

Палиперидонът има вредно въздействие върху леводопа и други лекарства, използвани за болестта на Паркинсон. Използването на антихипертензивни средства също се счита за рисковано, тъй като палиперидонът може да причини рязък спад на кръвното налягане.