Primidon

Primidon е антиконвулсант от фармакологично активната група спазмолитични лекарства. Използва се за продължителна терапия на различни форми на епилепсия.

Какво е примидон?

Примидон има антиконвулсивен ефект при пациенти с епилепсия. Той се назначава на групата на активните съставки на антиепилептици. Химическата класификация се провежда в групата на барбитуратите.

Това е пролекарство, предшественик на лекарствено активното вещество. Човешкият организъм преобразува примидон в мощния фенобарбитал (дезоксифенобарбитал), който разтваря спазмите на епилепсията. Това е разграждащо вещество (метаболит). Това лекарство се прилага от лекари при специални форми на епилепсия.

Фармакологичен ефект

Медицинският механизъм все още не е напълно проучен. Медицинските специалисти обаче приемат, че примидонът засяга мембраната (клетъчната стена) на нервните клетки и по този начин има антисептичен ефект.

Примидонът е известен от продължителната терапия на различни форми на епилепсия. Тези специални форми включват гран мал епилепсия, дребна мал епилепсия, статус епилептик и миоклонични припадъци. При деца с дребна мал епилепсия Примидон има превантивен ефект по отношение на развитието на гранд епилепсия. Тези заболявания се проявяват като пристъпи на темпоралния лоб, както и главно генерализирани припадъци, които засягат целия мозък (гран мал епилепсия).

Вторичните генерализирани припадъци, които засягат отделни области на мозъка (petit mal epilepsy), образуват друга група. Гран мал пристъпите са известни също като тонично-клонични припадъци. Тоничната фаза продължава около 10 до 30 секунди и се характеризира с мускулно напрежение и спазми. По време на клоничната фаза се появяват мускулни тремори и неправилни конвулсии с голяма интензивност. Тази фаза може да продължи от тридесет секунди до три минути. Симптомите включват кратък, интензивен вик непосредствено преди появата на конвулсии, слюноотделяне, потрепване, намокряне, усукване на очите, внезапен край на конвулсии, безсъзнание и след това повишено чувство на умора.

Тъй като не е възможно точно да се предвиди появата на припадъци, остава само превантивно или успокояващо лечение с подходящи лекарства като примидон. Това лекарство е вторият избор за подготовка на анестезия и лечение на есенциален тремор, когато лекарствата с първи избор са показали, че са неефективни.

Медицинско приложение и употреба

След като веществото е абсорбирано от организма, то веднага се метаболизира или превръща във фенобарбитал. Друга активна съставка, която се развива чрез този процес, е фенилетилмалонамид, който обаче има малко значение.

Primidon работи заедно с фенобарбитала на продукта на разпадане в централната точка на превключване на гама-аминомаслената киселина на невротрансмитера (GABA). Освен глутамат, той е най-важният инхибиращ невротрансмитер на централната нервна система. Той играе важна роля в много невронални процеси в ЦНС. Той има модулиращ ефект и действа като противник (антагонистично) на възбуждащия (възбуждащ) действащ глутамат. Фенобарбиталът оказва укрепващ ефект върху концентрацията на пратеното вещество гама-аминомаслена киселина и намалява чувствителността към гърчове.

Рискове и странични ефекти

Primidon също има странични ефекти и лекарствени взаимодействия. Лекарството не трябва да се прилага в случай на известна свръхчувствителност към лекарственото вещество или към други барбитурати. Централните депресанти като антидепресанти, хапчета за сън, опиоидни болкоуспокояващи и невролептици са противопоказания, тъй като начинът им на действие се засилва от примидон.

Едновременната употреба на калциевия блокер нимодепин за лечение на ангина пекторис (стеснен гръден кош), хипертония (високо кръвно налягане) и тахикардия (ускорен пулс) може да бъде фатална. Това лекарство не се дава на пациенти с признаци на остра алкохолна интоксикация.

Трябва да се направи внимателна оценка на риска и ползата при пациенти със сърдечна аритмия, заболявания на дихателната система, тежък сепсис и функционални нарушения на черния дроб и бъбреците. Причината за възможното противопоказание се крие в значителното забавяне на разграждането на веществото в случай на предишно увреждане на организма. В повечето случаи здравните специалисти ще използват намалена доза примидон, докато внимателно наблюдават пациента.

Барбитурата може да се прилага само в много малки дози по време на бременност и кърмене, ако лечението е абсолютно необходимо. Чести нежелани реакции са гадене, повръщане, главоболие, замаяност, повишена възбудимост, нарушения на паметта и езика, некоординираност, нарушено възприятие, лошо храносмилане, гърчове, тремор, сънливост и забавени реакционни времена.

Сърдечните аритмии, пигментни разстройства, нарушения в кръвообращението, анемия, промени в кожата, алергии, мускулна умора и дисфункция на черния дроб.

Дългосрочната терапия увеличава риска от развитие на остеопоротични заболявания. При възрастни хора и деца често се наблюдава повишена възбудимост, агресивност и настроение. Разграждането на бета-блокерите, използвани за лечение на сърдечни състояния и високо кръвно налягане, се ускорява, докато ефектът е намален.

Primidon намалява ефекта на сърдечните гликозиди като дигитоксин и цитостатици, използвани за лечение на туморни заболявания. Ефектът на антиепилептичните лекарства като диазепам, клоназепам, фенитоин, карбамазепин е намален.

Страничните ефекти и токсичността на метотрексат, използван за лечение на рак, се изострят. Редовните проверки на стойностите на чернодробните ензими и кръвната картина са особено показани в началната фаза. Пациентите с предишни заболявания, които в същото време приемат [кортизон], имат повишен риск от остеопороза.

Примидон може да повлияе на начина на действие на контрацептивите, така че трябва да се използва допълнителна контрацепция.

Експертите смятат, че приемането на лекарството увеличава риска от самоубийство, затова е необходимо редовното наблюдение на пациента. Както при повечето лекарства, също така има възможност за привикване с примидон. За да се избегнат симптоми на отнемане, лекарството не трябва да се спира внезапно, а трябва да се намалява постепенно. При оттегляне от настинка са възможни припадъци на мозъка.

Поради неблагоприятния профил на странични ефекти, Примидон е лекарство от втори избор. Използва се само ако няма алтернативни лекарства с по-благоприятен външен вид или лекарствата от първи избор са се оказали неефективни.