Астемизол

при Астемизол това е така нареченият антихистамин, който се използва за лечение на алергии симптоматично. Това лекарство обаче вече не се предлага на германския пазар.

Какво е астемизол?

Астемизол е антагонист на Н1 рецептор и антихистамин от второ поколение. Чрез блокирането на хистаминовите рецептори астемизолът премахва или поне отслабва образуването на веществото хистамин.

За разлика от препаратите от първо поколение, астемизолът не може да премине кръвно-мозъчната бариера и по този начин не може да навлезе в централната нервна система. Астемизол и подобни препарати излизат на пазара от 1984 г. Нататък в Германия и Австрия този препарат се продава под търговската марка Hisamanal.

Този препарат вече е изтеглен от пазара в повечето страни. Причината: В редки случаи може да има силни взаимодействия с някои ензимни инхибитори. Въпреки това лекарството все още се изследва. Една от възможните области на приложение в бъдеще може да бъде туморна терапия.

Фармакологичен ефект

Астемизол се използва за лечение на алергичен конюнктивит, алергичен ринит, сенна хрема и обрив от коприва и се прилага перорално.

Активната съставка свързва Н1 рецепторите в кръвоносните съдове, в мускулите на бронхите, в стомашно-чревния тракт и в матката. Астемизолът се абсорбира бързо от организма в стомашно-чревния тракт, така че да има полуживот само 24 часа.

Тъй като активната съставка се свързва с рецептор, астемизол се нарича конкурентен антагонист. Следователно активната съставка заема рецепторите и образува комплекс с тях. Чрез изместване на хистаминовото вещество хистамин от Н1 рецепторите астемизол има антиалергичен ефект. Това предотвратява симптоми като сърбеж, подуване и зачервяване на кожата.

Освен това препаратът има антихолинергичен ефект, тъй като се свързва с мускариновите рецептори. Това е мембранно устойчив рецептор, в който се произвежда ацетилхолин, един от най-важните невротрансмитери в човешкия организъм. Това играе важна роля в предаването на възбужданията между нервите и мускулите. Това вестително вещество е свързано с множество когнитивни процеси, поради което е важен фактор във връзка със заболявания като болестта на Алцхаймер. Тъй като това заболяване се проявява и чрез липса на това вестително вещество.

Медицинско приложение и употреба

Препаратът астемизол е използван за отслабване или напълно отмяна на ефекта на хистаминовото вещество. Най-важното приложение е лечението на алергични оплаквания. Освен сърбеж и зачервяване на кожата, това включва и възпаление на тялото и конюнктивата на окото.

Първото поколение H1 антихистамини е заменено с препарати като астемизол, тъй като първият лесно може да премине кръвно-мозъчната бариера, което даде възможност на активните съставки бързо да проникнат в централната нервна система. Това позволи значително намаляване на възможните странични ефекти.

Препарати от второ поколение като астемизол вече са изтеглени от пазара в Германия и много други страни и са заменени с по-нови препарати. Те причиняват по-малко странични ефекти и също така предлагат допълнителни терапевтични предимства.

Поради относително дългия период на полуразпад от 24 часа, астемизол предлага на пациентите, които понасят препарата предимството, че една дневна доза е достатъчна. Препаратът, който се абсорбира основно от организма в стомашно-чревния тракт, се отделя с изпражненията.

Рискове и странични ефекти

В допълнение към незначителните странични ефекти като сухота в устата, умора и нарушения в стомашно-чревния тракт, астемизолът има предимно кардиологични странични ефекти. Освен сърдечни аритмии, препаратът може да причини и спиране на сърцето или камерна фибрилация.

Въпреки че тези нежелани реакции са били редки, те са били много тежки. В резултат на това употребата на астемизол е напълно прекратена в много страни и значително намалена в други.

Страничните ефекти, засягащи сърцето, са показани като особено тежки при пациенти, страдащи от увреждане на черния дроб или удължаване на QT. Причината за това е, че калиевите канали в рамките на сърдечния мускул са блокирани. В крайни случаи това блокиране може да доведе до тахикардия torsades de pointes, което се забелязва от сърдечна честота от 150 удара в минута. В крайни случаи това може да се превърне във вентрикуларна фибрилация и по този начин да представлява животозастрашаваща ситуация за пациента.