сибутрамин

сибутрамин е производно на амфетамин и в качеството си на индиректен стимулатор на симпатиковата нервна система служи за потискане на апетита. Активната съставка принадлежи към групата на инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин и следователно е близка до различни антидепресанти и метилфенидат на лекарството ADHD по своя начин на действие. Лекарствата, съдържащи сибутрамин, бяха изтеглени от пазара в европейските страни през 2010 г. по препоръка на Европейската агенция по лекарствата поради значителни странични ефекти.

Какво е Сибутрамин?

Лекарството сибутрамин, производно на амфетамин, който принадлежи към групата на активните съставки на потискащи апетита (аноректици), се използва за лечение на тежко наднормено тегло (затлъстяване), докато одобрението му не се загуби през 2010 г. Свойството за потискане на апетита на сибутрамин се дължи главно на ефекта му като инхибитор на обратното захващане на серотонин-норадреналин (SNRI). Това води до повишаване на концентрацията на невротрансмитер серотонин и на хормона на стреса адреналин в извънклетъчното пространство и в синаптичната цепнатина на участващите нерви, което е еквивалентно на косвено стимулиране на симпатиковата нервна система.

В случай на опасност или друг стрес, симпатиковата нервна система обикновено осигурява освобождаването на хормоните на стреса и метаболизма на организма се приспособява към търсенето на краткосрочни психически и физически максимални резултати за полет или атака. В хода на краткосрочните метаболитни промени също има потискане на апетита.

Поради голям брой вредни странични ефекти, някои от които животозастрашаващи, през януари 2010 г. Европейската агенция по лекарствата препоръча лекарства, съдържащи сибутрамин, да не бъдат повече одобрявани за лечение. Индустриализираните държави следват тази препоръка и оттеглят одобрението си за лекарства, съдържащи сибутрамин като Reductil®, Meridia® и LiDa®.

Фармакологичен ефект

Множеството ефекти, които сибутраминът оказва върху различни тъкани, органи и ЦНС в допълнение към потискането на апетита, могат да се обяснят до голяма степен с неговото косвено стимулиране на адренергичните рецептори (адренорецепторите).

В резултат на инхибирането на поемането на невротрансмитерите серотонин и норадреналин, повишената извънклетъчна концентрация на вестителните вещества води до съответно повишено заемане и стимулиране на рецепторите. Стимулираните по този начин адренорецептори задействат метаболитни процеси, подобни на тези на "истинско" симпатично възбуждане. Това означава, че са засегнати всички тъкани и органи, които се инервират от симпатиковите нерви и настоящите адренорецептори. Това се отнася и за ЦНС и за тромбоцитите в кръвта, които също имат адренорецептори на повърхността си.

Ефектите върху психиката обикновено могат да бъдат описани като еуфорични и са подобни на тези на някои психотропни лекарства. Общият фармакологичен ефект на сибутрамин може да бъде описан като симпатомиметик.

В допълнение към други нежелани странични ефекти, това беше преди всичко въздействието върху сърдечно-съдовата система като сърдечна аритмия и високо кръвно налягане, както и силното влияние върху психиката, което доведе до оттегляне на одобрението на лекарства, съдържащи сибутрамин през 2010 г.

Медицинско приложение и употреба

Периодът, в който активната фармацевтична съставка Sibutramine е одобрена в Германия и други европейски страни, е около 12 години, от 1999 до 2010 г. Само в Италия активната съставка беше официално изтеглена от пазара през 2002 г. след две смъртни случаи.

Употребата на лекарства, съдържащи сибутрамин, е била подчинена на строги правила. Лекарственият продукт трябва да се предписва само за поддържащо лечение на затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ) от 30 или повече. В този случай поддръжката означава, че трябва да се спазва изпитана диета и да се провежда специфична програма за упражнения.

В допълнение, правилото беше, че лечението със затлъстяване със сибутрамин трябва да бъде прекратено, ако загубата на тегло от поне 5% не може да бъде постигната след период на лечение от 3 месеца. Затлъстяването, което трябва да се лекува, може да бъде генетично или придобито.

Лекарствата също са били подложени на строги правила по отношение на противопоказанията. При наличие на следните заболявания и оплаквания не трябва да се прилага лечение с лекарства, съдържащи сибутрамин: сърдечно-съдови заболявания, функционални нарушения на черния дроб и бъбреците, хипертиреоидизъм и глаукома.

В допълнение, поради съображения за безопасност, бременни и кърмещи жени, както и деца и юноши под 18-годишна възраст не трябва да приемат сибутрамин.

Рискове и странични ефекти

В допълнение към понякога животозастрашаващите странични ефекти, които могат да се появят по време на лечение със сибутрамин и поради които лекарствата с тази активна съставка са загубили одобрението си, са наблюдавани редица други вредни странични ефекти. Те включват безсъние, запек, сухота в устата, главоболие, повръщане и изтръпване.

Освен това са открити и нежелани странични ефекти в психологическата и невралната област. По време на лечението могат да се развият сънливост, парестезия, нарушения на вкуса, кожни обриви, прекомерно изпотяване (хиперхидроза), безпокойство и сънливост през деня.

Ефектите на сибутрамин върху психиката могат да бъдат еуфорични и антидепресанти. Ефектът е съпоставим с този на някои антидепресанти, които също принадлежат към SNRI. Сибутраминът също сега е в списъка на забранените допинг вещества.