Phenylbutazone принадлежи към групата на активните съставки на нестероидните противовъзпалителни средства. Използва се за лечение на възпаление, болка и треска.
Какво е фенилбутазон?
Лекарството фенилбутазон се използва както в хуманната, така и във ветеринарната медицина. Там се използва като нестероидно противовъзпалително лекарство на базата на пиразолон, органично съединение.
Фенилбутазон е разработен през 1951 г. от швейцарската фармацевтична компания Geigy, която сега носи името на компанията Novartis. Активната съставка е подходяща за лечение на болка, възпаление и треска и е първото нестероидно противовъзпалително лекарство, което се предлагаше в Германия по това време.
Недостатък на причинителя обаче са изразените му странични ефекти. Поради тази причина фенилбутазонът сега се използва само при остър ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и пристъпи на подагра.
Фармакологичен ефект
Основните ефекти на фенилбутазона са неговите болкоуспокояващи и противовъзпалителни свойства. Действието на лекарството се основава на инхибирането на простагландини. Това са тъканни хормони, които играят основна роля в причиняването на болка, възпалителни реакции и висока температура.
Фенилбутазонът може да блокира ензими като циклооксигеназа 1 и циклооксигеназа 2. Тези ензими са от съществено значение за синтеза на простагландин. По този начин фенилбутазонът може да развие своите болкоуспокояващи, противовъзпалителни и антипиретични ефекти.
Фенилбутазонът е в състояние да остане в тялото за дълги периоди от време. Ефективните концентрации могат да се намерят около три седмици след приема на агента. Този ефект обаче може да причини и тежки странични ефекти, така че приемът да не отнема повече от няколко дни.
Когато фенилбутазон се прилага перорално, лекарството бързо навлиза в кръвта през стомашно-чревния тракт. Веществото се разгражда на оксифенбутазон в черния дроб. Това вещество има и противовъзпалителен ефект. Разграждането на фенилбутазона от тялото се осъществява чрез бъбреците, при което той се екскретира с урината. Отнема около 50 до 100 часа, за да се разгради активното вещество на 50 процента от тялото.
Медицинско приложение и употреба
Поради изразените странични ефекти, областите на приложение на фенилбутазона вече са ограничени. Лекарството се прилага само при остри атаки на хронично възпалително ревматично заболяване, анкилозиращ спондилит, остър ревматоиден артрит и остри пристъпи на подагра.
Друга област на приложение на фенилбутазон е ветеринарната медицина за лечение на животни, където агентът се прилага интравенозно, интрамускулно или орално. Използват се и перкутанни разтвори и мехлеми. Лекарството се използва в множество големи и малки животни практики. Предоставянето на храна на животни, от които се доставя храна, е забранено в ЕС. Конете са често поле за приложение на лекарството, но в конните спортове фенилбутазонът също е недопустим допинг.
Човешките пациенти получават фенилбутазон със супозитории, таблетки с покритие, таблетки и инжекционни разтвори. Главният лекар определя дозата. Препоръчителната начална доза е 600 милиграма фенилбутазон, докато поддържащата доза не трябва да надвишава 400 mg на ден. По принцип фенилбутазон трябва да се прилага само за кратко време.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства срещу треска и втрисанеРискове и странични ефекти
Многобройни странични ефекти могат да се появят при употребата на фенилбутазон. Около 20 до 30 процента от пациентите страдат от нежелани странични ефекти. През повечето време се забелязват диария, гадене, черни изпражнения, силна болка в горната част на корема, незабелязана загуба на кръв, обрив и сърбеж на кожата.
Възможни са и умора, виене на свят, нарушения на съня, главоболие, нервност, намаляващи стойности на черния дроб, хепатит, жлъчна задръст и образуването на отоци.
Рядко срещащите се странични ефекти включват стомашно-чревни язви, алергични реакции като астматични пристъпи, кървене, анемия (анемия), нарушения в кръвообращението, свързани с треска, грипоподобни симптоми, болки в гърлото, кожни кръвоизливи, възпалена устна лигавица, кървене от носа и бъбреци и панкреас и чернодробна дисфункция. Освен това могат да се появят реакции на свръхчувствителност, които изискват незабавна медицинска помощ.
Не е подходящо да приемате фенилбутазон, ако пациентът страда от стомашна или чревна язва. Ако имате възпалително заболяване на червата, като улцерозен колит или болест на Крон, е необходима консултация с лекар. В допълнение, лекарството трябва да се избягва, ако има нарушения в кръвообращението, като порфирия. Същото важи, ако пациентът вече кърви.
Фенилбутазон не трябва да се използва по време на бременност. Ако агентът се използва през този период, научните изследвания все още не са достатъчни, за да изключат сериозни странични ефекти върху ембриона. Експериментите с животни показват данни за малформации. Дългото време на пребиваване на лекарството също се счита за контрапродуктивно. В последния триместър на бременността съществува риск фенилбутазонът да потисне раждането и да предизвика усложнения по време на раждане.
Приемът на фенилбутазон по време на кърмене също не се препоръчва, тъй като малки количества от активната съставка могат да преминат в кърмата. Лекарството също не е подходящо за деца.
Едновременното приложение на фенилбутазон и други лекарствени продукти може да предизвика взаимодействия. Паралелното приложение на нестероидното противовъзпалително лекарство и други противовъзпалителни препарати като глюкокортикоиди може да увеличи риска от странични ефекти в стомашно-чревния тракт.
Някои лекарства също отслабват положителните ефекти на фенилбутазона. Те включват антибиотика рифампицин, лекарството колестирамин, понижаващ холестерола, фенобарбитала на барбитурата, невролептичния promethazine и антиалергичния агент хлорфенамин.
От друга страна, фенилбутазонът от своя страна може да увеличи ефекта от лекарства за диабет, инсулин и антикоагуланти (антикоагуланти). Лекарството влияе и върху отделянето на метотрексат от тялото.
